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| 一級(jí)分類：皮膚科用藥 二級(jí)分類：常用抗病毒藥物 三級(jí)分類： | |
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| 片劑或緩沖粉：25mg，50mg，100mg，150mg。 | |
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| 本品為艾滋病病毒(HIV)復(fù)制抑制劑，為美國(guó)第2個(gè)被批準(zhǔn)用來(lái)治療HIV感染的藥物，且作為齊多夫定(ADV)的替代藥物。在體外對(duì)艾滋病病毒在ATH8細(xì)胞中比ADV有更強(qiáng)大的活性和選擇性。在一項(xiàng)小型試驗(yàn)研究中，本品能增強(qiáng)減弱的免疫系統(tǒng)，無(wú)ADV的毒性。本品有阻斷HIV復(fù)制作用，通過細(xì)胞酶作用轉(zhuǎn)化成有抗病毒活性的代謝物雙去氧三磷酸腺苷(ddATP)，干擾和抑制病毒反轉(zhuǎn)錄酶而阻止病毒的復(fù)制，作用機(jī)制與齊多夫定相似。本品臨床使用能使患者改善的CD4細(xì)胞數(shù)目增多，延長(zhǎng)患者的生存時(shí)間，并減少條件致病菌感染發(fā)生率。本品已被認(rèn)為是HIV感染的首選治療藥物。本品對(duì)齊多夫定已產(chǎn)生耐藥性的HIV變異種可能有效。并可與齊多夫定等藥物合用。 | |
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| 口服易吸收，平均絕對(duì)生物利用度為37%，與食物同服可減少其吸收達(dá)50%，因此應(yīng)空腹時(shí)服用。本品有片劑和緩沖粉劑兩種劑型，但前者的生物利用度較后者高20%～25%。 | |
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| 用于成年或6個(gè)月以上兒童較嚴(yán)重的HIV感染癥或?qū)R多夫定不能耐受者及治療期間有明顯的臨床或免疫學(xué)上惡化的獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)患者。 | |
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| 1.孕婦用藥要權(quán)衡利弊，妊娠婦女禁用。2.本品是否分泌到乳汁中尚未清楚，哺乳婦女服用本品應(yīng)斷奶。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn3.對(duì)本品組方中任何一種成分過敏者禁用。 | |
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| 1.服用本品或其他抗逆錄酶病毒的藥物可能繼續(xù)得機(jī)會(huì)性感染，因此仍需由有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行嚴(yán)密的臨床觀察。2.服藥時(shí)進(jìn)餐會(huì)使本品吸收率下降50%。因此，必須空腹服用。除飲水外，服藥前1h或服藥后2h不要食用任何食物。3.對(duì)患有糖尿病者常會(huì)伴發(fā)與劑量相關(guān)的外周神經(jīng)病，應(yīng)予注意。 | |
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| 常見胰腺炎和外周神經(jīng)病。約9%的用藥患者在推薦劑量或低于推薦劑量時(shí)發(fā)生胰腺炎。約34%的治療患者在正常推薦劑量或低于推薦劑量情況下出現(xiàn)外周神經(jīng)痛，且有神經(jīng)痛或神經(jīng)毒性藥物治療史的患者發(fā)生率較高，表現(xiàn)為麻刺感、灼燒感或疼痛、手腳麻木等。已報(bào)道有4名兒童用高于現(xiàn)行推薦劑量而出現(xiàn)視網(wǎng)膜失色素癥。此外，約33%用藥者有頭痛和腹瀉。20%～25%患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、焦慮、失眠、發(fā)熱、藥疹、瘙癢等反應(yīng)。10%～20%患者可出現(xiàn)憂郁、疼痛、便秘、皮疹、口炎、味覺障礙、肌痛、關(guān)節(jié)炎、肝藥物代謝活性增強(qiáng)。高劑量比低劑量時(shí)不良反應(yīng)高得多。醫(yī)學(xué)全在/線jfsoft.net.cn | |
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| 口服：1.成人用藥間隔12h，每次400mg，空腹給藥。其起始量如下：體重大于75kg者用本品片劑300mg或本品緩沖粉375mg；體重50～74kg者用本品片劑200mg或本品緩沖粉250mg；體重35～49kg者用本品片劑125mg或本品緩沖粉167mg。2.兒童用藥間隔12h，空腹給藥。1歲以上每次250mg，以防止胃酸降解。1歲以下每次125mg。 | |
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| 為防止本品遇酸降解，處方成分中常含有鎂、鋁等抗酸劑或磷酸緩沖劑，因而在服用本品2h內(nèi)應(yīng)禁用四環(huán)素族、喹諾酮類或能與鎂、鋁配合的其他藥物。服用本品前24h內(nèi)避免用需在酸性介質(zhì)中才能達(dá)到最佳吸收的酮康唑等藥物。本品片劑需充分咀嚼、碾碎或溶解在水中服用。緩沖粉末劑待用溫開水完全溶解后立即服用，忌與水果汁或其他酸性溶液相混合。 | |
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| 本品為嘌呤核苷類似物，在體外有對(duì)抗HIV-1和HIV-2的活性。臨床多用于齊多夫定耐藥或健康明顯惡化的成人和兒童的晚期HIV感染。根據(jù)體外細(xì)胞培養(yǎng)的研究結(jié)果，ddATP在細(xì)胞內(nèi)的半衰期是8～24h，進(jìn)行性HIV感染患者(成年或6個(gè)月以上兒童)如不能耐受齊多夫定或服用齊多夫定時(shí)有明顯的臨床或免疫上的惡化時(shí)改用本品。許多患者經(jīng)本品治療并與以往的對(duì)照試驗(yàn)數(shù)據(jù)進(jìn)行比較，可見CD4細(xì)胞數(shù)增多。目前對(duì)照研究尚無(wú)結(jié)果表明本品影響HIV感染的臨床進(jìn)展，諸如機(jī)會(huì)性感染的發(fā)生率和患者的存活率。醫(yī)學(xué).全在線jfsoft.net.cn由于齊多夫定可延長(zhǎng)患者的存活期和減少患者的機(jī)會(huì)性感染，故齊多夫定應(yīng)是進(jìn)行性HIV感染的最初治療劑。 | |
