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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗腫瘤植物藥 三級分類： | |
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| 泰素、紫素、特素、安素泰、素泰、Taxol、Anzatax | |
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| 注射劑：30mg(5ml)，150mg(25ml)。 | |
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| 紫杉醇是一種新型的抗微管藥物，可促進(jìn)微管雙聚體裝配成微管，而后通過防止去多聚化過程而使微管穩(wěn)定，這種穩(wěn)定化作用抑制微管網(wǎng)正常動(dòng)力學(xué)重組，而微管網(wǎng)的重組對于細(xì)胞生命間期和分裂功能是必要的。除此之外，本藥還可導(dǎo)致整個(gè)細(xì)胞周期微管“束”的排列異常和細(xì)胞分裂期間微管多發(fā)性星狀體的產(chǎn)生。體外實(shí)驗(yàn)表明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細(xì)胞活動(dòng)停止于放射敏感的G2和M期。 | |
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| 靜脈給藥后，血漿濃度呈一雙相性降低曲線。第一個(gè)快速下降表示藥物分布到周邊室和大量的清除，后一個(gè)時(shí)相部分是由于藥物從周邊室相對低速地流出。絕大多數(shù)與血漿蛋白結(jié)合，組織分布廣。在肝臟代謝，主要經(jīng)膽道排泄，很少從腎臟排出。 | |
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| 1.卵巢癌、乳腺癌，作為一線或二線藥物。2.肺癌。3.頭頸部癌。4.其他腫瘤：對惡性黑素瘤、晚期食管癌、胃癌、膀胱癌、精原細(xì)胞瘤、復(fù)發(fā)性非霍奇金淋巴瘤、腦瘤等有效。 | |
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| 1.對本藥或聚氧乙烯化蓖麻油過敏者。2.妊娠及哺乳婦女。3.白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1.5×10＾9/L的嚴(yán)重骨髓抑制者。4.中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1.0×10＾9/L的艾滋病相關(guān)性卡波西肉瘤患者。 | |
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| 1.以下情況慎用：(1)有心臟傳導(dǎo)功能異常者；(2)有低血壓或心動(dòng)過緩者；(4)有周圍神經(jīng)病變者。2.使用本品前必須預(yù)防用藥。3.對聚氧乙基代蓖麻油過敏者忌用本品。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn4.用藥期間應(yīng)進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)。5.用藥期間及用藥后應(yīng)注意監(jiān)測血象，中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1.5×10＾9/L或血小板低于100×10＾9/L的患者禁用本品。6.本品不能接觸含聚氯乙烯的塑料制品，只能用玻璃瓶或聚乙烯輸液器；靜脈滴注時(shí)應(yīng)先經(jīng)過直徑不超過0.22微米微孔膜的濾過。 | |
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| 1.骨髓抑制：是本品的主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘�。常見中性粒�?xì)胞減少，且與劑量有關(guān)，低谷平均出現(xiàn)在給藥后第11天。血小板減少較少見。貧血發(fā)生率和嚴(yán)重程度隨著接受本品量的增多而增加，血紅蛋白小于80g/L者約24%。用藥期間，使用細(xì)胞集落刺激因子(如G-CSF)可有效地預(yù)防嚴(yán)重骨髓抑制的發(fā)生。2.過敏反應(yīng)：可能與稀釋劑—聚氧乙基代蓖麻油有關(guān)，多發(fā)生在用藥后最初的10min內(nèi)。發(fā)生率為39%，其中嚴(yán)重者2%。最常見的癥狀為皮膚潮紅、皮疹，嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸困難、低血壓、休克，甚至出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫，可致死亡。3.心血管毒性：低血壓(25%)、心動(dòng)過緩(12%)，33%的患者出現(xiàn)心電圖異常，少數(shù)患者可發(fā)生完全性房室傳導(dǎo)阻滯。4.神經(jīng)毒性：62%出現(xiàn)周圍神經(jīng)毒性，最常見的表現(xiàn)為輕度麻木，約4%的患者有嚴(yán)重的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。另外，尚有本藥致癲癇大發(fā)作的報(bào)道。出現(xiàn)神經(jīng)毒性者在以后的治療中減少20%的本品用量。同時(shí)服用煙酰胺及維生素B1可能減少神經(jīng)毒性的發(fā)生。5.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐等較常見，一般為輕度至中度。6.其他：脫發(fā)幾乎發(fā)生于所有患者。關(guān)節(jié)痛、肌肉痛常見，幾天內(nèi)恢復(fù)。醫(yī)學(xué)全在.線jfsoft.net.cn少數(shù)患者有肝功能異常。 | |
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| 1.單藥劑量：135～200mg/m2，加入生理鹽水或5%葡萄糖溶液250～500ml中靜脈滴注3h，每3周給藥1次。2.聯(lián)合用藥：劑量為135～175mg/m2，3～4周重復(fù)。3.每周療法：60～90mg/m2，每周1次，連用6周休2周為1個(gè)周期。研究證明，此方法療效較好而不良反應(yīng)較輕。4.為防止過敏反應(yīng)，給藥前應(yīng)預(yù)防用藥：地塞米松10～20mg，于給本藥前12h和6h各1次，口服；用藥前0.5h口服或肌內(nèi)注射苯海拉明50mg，并靜脈注射西咪替丁300mg。 | |
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| 1.由于奎奴普丁/達(dá)福普汀是細(xì)胞色素P450-3A4酶抑制劑，同時(shí)給藥可增加本藥血藥濃度。2.與特拉珠瑪合用，特拉珠瑪?shù)难骞葷舛人皆黾蛹s1.5倍。臨床試驗(yàn)證明二者合用效果較好。3.順鉑可使本藥的清除率降低約1/3，若使用順鉑后再給本藥，可產(chǎn)生更為嚴(yán)重的骨髓抑制。4.與阿霉素合用，研究表明先給本藥24h持續(xù)滴注，再給阿霉素48h持續(xù)滴注，可明顯降低阿霉素的清除率，加重中性粒細(xì)胞減少和口腔炎。5.使用本藥后立即給予表柔比星，可加重本藥毒性。6.酮康唑可抑制本藥的代謝。7.磷苯妥英鈉、苯妥英鈉可通過誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450而降低本藥作用。8.使用本藥時(shí)接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。國外資料建議使用本藥時(shí)禁止接種活疫苗。處于緩解期的白血病患者，化療結(jié)束后間隔至少3個(gè)月才能接種活疫苗。 | |
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| 紫杉醇是近年來備受關(guān)注的一種新型植物抗腫瘤藥，目前已成為卵巢癌及乳腺癌的一線治療藥物；紫杉醇加順鉑是目前治療非小細(xì)胞肺癌最有效的方案之一；該藥對頭頸部癌、食管癌、胃癌等也顯示較好療效。體外實(shí)驗(yàn)表明，紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，因此常與放療聯(lián)合用于治療肺癌、頭頸部腫瘤等。醫(yī)/學(xué)全在線jfsoft.net.cn該藥的獨(dú)特不良反因?yàn)檫^敏反應(yīng)，初期應(yīng)用有致死的報(bào)道，故使用時(shí)必須預(yù)防用藥。 | |
