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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:安西他濱的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

安西他濱

安西他濱副作用;別名:環(huán)胞苷、環(huán)胞啶、環(huán)胞甙、鹽酸環(huán)胞苷、Ancitabine Cyclo-C、Ancitabine;安西他濱適應(yīng)癥:1.急性白血病,尤以急性粒細(xì)胞性白血病為佳,對(duì)腦膜白血病療效較好。2.實(shí)體瘤,與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應(yīng)用。3.單純皰疹病毒性角膜炎。;安西他濱藥理學(xué)作用:作用類似阿糖胞苷,進(jìn)入體內(nèi)后以其原形和轉(zhuǎn)化的阿糖胞苷,再經(jīng)磷酸化后形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶,作用于細(xì)胞周期的S期,并對(duì)G1/S及S/G2邊界期有抑制作用,阻止胸苷摻入DNA,抑制DNA合成。與Ara-C相比,毒性小、療效高。與常用抗腫瘤藥如甲氨蝶呤、6-巰基嘌呤、環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿氟尿嘧啶等無效交叉耐藥。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:抗代謝藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Cyclocytidine
 藥品別名
環(huán)胞苷、環(huán)胞啶、環(huán)胞甙、鹽酸環(huán)胞苷、Ancitabine Cyclo-C、Ancitabine
 藥物劑型
1.滴眼劑:0.025%,0.05%;2.眼膏劑:0.05%,0.1%;3.注射劑(粉):50mg,100mg,200mg;4.片劑:100mg。
 藥理作用
作用類似阿糖胞苷,進(jìn)入體內(nèi)后以其原形和轉(zhuǎn)化的阿糖胞苷,再經(jīng)磷酸化后形成三磷酸形式抑制DNA聚合酶,作用于細(xì)胞周期的S期,并對(duì)G1/S及S/G2邊界期有抑制作用,阻止胸苷摻入DNA,抑制DNA合成。與Ara-C相比,毒性小、療效高。與常用抗腫瘤藥如甲氨蝶呤、6-巰基嘌呤、環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、氟尿嘧啶等無效交叉耐藥。
 藥動(dòng)學(xué)
口服易吸收,體內(nèi)作用時(shí)間較長(zhǎng),t1/2為8h。單次靜脈注射[14C]安西他濱20mg/m2,于24h內(nèi)排泄95%,其中85%為安西他濱,10%為阿糖胞苷和阿糖尿苷。本品靜脈注射后其阿糖胞苷的半衰期為6~8h,10h自尿排出的原形分別占60%~80%。
 適應(yīng)證
1.急性白血病,尤以急性粒細(xì)胞性白血病為佳,對(duì)腦膜白血病療效較好。2.實(shí)體瘤,與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應(yīng)用。3.單純皰疹病毒性角膜炎。醫(yī).學(xué)全在線jfsoft.net.cn
 禁忌證
妊娠及哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:孕婦慎用。2.用藥期間應(yīng)定期檢查血象。3.在用本品期間必須合并應(yīng)用其他抗生素,以防止細(xì)菌及真菌混合感染。
 不良反應(yīng)
1.胃腸道反應(yīng):食欲減退、惡心、嘔吐。2.骨髓抑制:白細(xì)胞減少、血小板下降。3.肝功能損害。4.眼用劑量為0.1%滴眼,超過一周常出現(xiàn)較嚴(yán)重毒性反應(yīng)和明顯抗藥現(xiàn)象,個(gè)別病毒發(fā)生輕度一時(shí)性結(jié)膜充血、球結(jié)膜皰疹伴局限性充血,停藥后3天皰疹消失。膏劑長(zhǎng)期停留結(jié)膜囊內(nèi)會(huì)有不適感,個(gè)別甚至?xí)幸欢ù碳ぁ?.其他:低血壓、眩暈、乏力,少數(shù)也可有腮腺腫瘤、腹瀉、站立不穩(wěn)、直立性低血壓、谷氨轉(zhuǎn)氨酶上升等,有報(bào)道持續(xù)給藥可發(fā)生間質(zhì)性肺炎。醫(yī)學(xué).全在線jfsoft.net.cn
 用法用量
1.治療白血�。�(1)靜脈滴注:4~12mg/kg(每次200~600mg),溶于5%葡萄糖或生理鹽水500ml,每天1次,連用5~10天為1個(gè)療程,間隔2周。(2)口服或肌內(nèi)注射:4~12mg/kg,每天1次。(3)鞘內(nèi)注射:50~100mg溶于生理鹽水2~5ml,隔日1次,預(yù)防用藥為5~10mg/kg,每6周1次。(4)兒童用量為:每天4~6mg/kg。2.眼科用藥:?jiǎn)渭儼捳罱悄ぱ酌?~2小時(shí)滴眼1次,或用眼膏每天涂藥4~6次,潰瘍愈合實(shí)質(zhì)層浸潤(rùn)消失后,再減為每天4次,維持用藥2周以上。
 藥物相應(yīng)作用
參見:阿糖胞苷
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為阿糖胞苷衍生物,與阿糖胞苷相比,具有毒性小,療效高,與常用抗腫瘤藥如甲氨蝶呤、6-巰基蝶呤、環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、氟尿嘧啶等無交叉耐藥。本品為周期特異性藥物,與阿糖胞苷比較,對(duì)胞嘧啶核苷酸脫氧酶穩(wěn)定,體內(nèi)維持時(shí)間較長(zhǎng),半衰期8h。本品為抗惡性腫瘤藥,為阿糖胞苷衍生物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為阿糖胞苷,作用與其相似。對(duì)各類急性白血病均有效。對(duì)急性粒細(xì)胞白血病療效最佳。醫(yī)學(xué).全在線jfsoft.net.cn本品對(duì)單純皰疹病毒也有一定的抑制作用。臨床外用滴眼用于治療單純皰疹角膜炎。
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