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一種通過氫解反應生產(chǎn)多肽混合物的方法

公開(公告)號 CN101111252A  
公開(公告)日 2008.01.23  
申請(專利)號 CN200680003522.0  
申請日期 2006.01.20  
專利名稱 一種通過氫解反應生產(chǎn)多肽混合物的方法  
主分類號 A61K31/74(2006.01)I  
分類號 A61K31/74(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.2 US 60/649,442  
申請(專利權(quán))人 泰華制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 本-澤恩·道里茲凱  
地址 以色列佩塔迪克瓦  
頒證日  
國際申請 2006-01-20 PCT/US2006/002351  
進入國家日期 2007.07.30  
專利代理機構(gòu) 上海天翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 劉粉寶  
國省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項 一種制備多肽醋酸鹽混合物的方法,每種多肽均由谷氨酸、丙氨酸、氨酸和賴氨酸組成,其中,該混合物具有目的峰分子量,包含下列步驟:a)用0.01重量%-20重量%的引發(fā)劑、在合適溫度條件下,酪氨酸、丙氨酸、谷氨酸γ-芐酯和三氟乙酰賴氨酸的N-羧酸酐聚合適當?shù)臅r間,生成受保護的多肽混合物,該多肽混合物的無保護形式具有第一峰分子量;b)通過使多肽與氫解催化劑和氫氣接觸,,脫去受保護的多肽混合物的芐基保護基,生成三氟乙酰基保護的多肽混合物,該多肽混合物的無保護形式具有第一峰分子量;c)通過使多肽與有機堿溶液反應,脫去三氟乙酰保護的多肽混合物的的三氟乙酰保護基,生成多肽混合物,該多肽混合物的無保護形式具有第一峰分子量;d)通過超濾作用,除去游離的三氟乙酰基和低分子量雜質(zhì),獲得每種多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成的多肽的混合物;e)將每種多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成的多肽混合物和醋酸水溶液混合,生成具有目的峰分子量的、每種多肽均由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成的多肽醋酸鹽的混合物。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸組成的用于治療多發(fā)性硬化癥的多肽醋酸鹽的混合物的改進方法。  
國際公布 2006-08-10 WO2006/083608 英  
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