| 公開(公告)號 | CN100357295C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN03819790.1 |
| 申請日期 | 2003.08.05 |
| 專利名稱 | 大環(huán)嘧啶化合物、其制備方法以及作為藥物的應用 |
| 主分類號 | C07D513/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/08(2006.01)I;C07D515/08(2006.01)I;C07D513/18(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.21 DE 10239042.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 烏爾里�！谓�;格哈德·西邁斯特;馬丁納·舍費爾;漢斯·布里姆 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-05 PCT/EP2003/008664 |
| 進入國家日期 | 2005.02.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物及其非對映體、對映體和鹽： A代表C6-C12亞芳基或具有5-14個環(huán)原子的亞雜芳基， B代表任選在一個或者多個位置處相同或不同地被羥基、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基或-(CH2)pSO3R8取代的C1-C12亞烷基、C3-C8亞環(huán)烷基、或C6-C12-亞芳基， X和Y相互獨立地代表氧、硫或代表基團-NR11-、-NR11(CH2)-、-CONR8-、-SO2NR8-、-S(O)2N(COR8)-、-NR8SO2-、或-NR8CONR9-， R1和R5相互獨立地代表氫、鹵素、硝基、C1-C6烷基或代表基團-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、-NR8R9、-NR8COR9、-S(O)2NR8R9、-S(O)2N＝CH-NR8R9、-CO2H、-CO2R8、或-CONR8R9， R2代表氫， R3代表氫、鹵素、氰基、C1-C10烷基、或-CONR8R9， R4代表氫， R6、R7、R8、R9、R10和R11相互獨立地代表氫或代表C1-C10烷基、C2-C10烯基、-N(C1-C6烷基)2、或-SO2(C1-C6烷基)， m代表0-8， n代表1，以及 p代表0-6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為細胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的通式(I)的大環(huán)嘧啶衍生物，其中R1-R5、X、Y、A、B、m和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及制備所述衍生物的方法以及它們在治療各種疾病中的應用。 |
| 國際公布 | 2004-04-01 WO2004/026881 德 |
