| 公開(公告)號 | CN101087798A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044314.0 |
| 申請日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | 作為Tie2抑制劑的磺酰氨基大環(huán) |
| 主分類號 | C07D513/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.22 EP 04090509.3 |
| 申請(專利權)人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·克特紹;H·布里姆;U·呂金;M·舍費爾;K·蒂勞赫;W·施韋德;M·胡澤曼;A·胡特 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-19 PCT/EP2005/013957 |
| 進入國家日期 | 2007.06.22 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 一種通式I的化合物及其溶劑化物、水合物、N-氧化物、異構體、非對映異構體、對映異構體和鹽： 其中： R1為氫和-C1-C10-烷基； R2優(yōu)選選自氫、鹵素、氰基、-NR4COR5、-NR4S(O)2R5、-NR4CONR5R6、-NR4COOR5、-COR4、-S(O)2R4、-S(O)2NR4R5和-CONR4R5； R3優(yōu)選選自-C1-C6-烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C8-環(huán)烷基、-C6-C11-芳基和-C5-C10-雜芳基，其中這些基團未被取代或分別獨立地被羥基、鹵素、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷硫基、氨基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-羥基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-NH-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-S(O)2(C1-C6-烷基)、-C1-C6-烷�；�、-CONR4R5、-COR4、-C6-C11-芳基、-C5-C10-雜芳基和/或-NR4R5單取代或多取代，其中-C6-C11-芳基和-C5-C10-雜芳基未被取代或分別獨立地被鹵素、羥基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、-CF3或-OCF3單取代或多取代，其中-C3-C8-環(huán)烷基的C骨架上的一個或多個C原子任選分別獨立地被氮原子、氧原子、硫原子和/或C＝O殘基單個替代或多個替代；或者 任選取代的苯基-(CH2)p-COR4或任選取代的苯基-(CH2)p-CONR4R5； 其中p為1至4的整數(shù)，優(yōu)選1至3，更優(yōu)選1或2； R4、R5、和R6相同或不同，優(yōu)選分別獨立地選自氫和優(yōu)選選自-C1-C10-烷基、-C1-C6-烷氧基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C8-環(huán)烷基、-C6-C11-芳基和-C5-C10-雜芳基的殘基，其中所述殘基未被取代或分別獨立地被羥基、鹵素、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷硫基、氨基、氰基、-C1-C6-烷基、-C3-C10-環(huán)烷基、-C1-C6-羥基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-NH-C1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-S(O)(C1-C6-烷基)、-S(O)2(C1-C6-烷基)、-C1-C6-烷�；�、-CONR7R8、-COR7、羧基、-C6-C11-芳基、-C5-C10-雜芳基或-NR7R8單取代或多取代；其中-C6-C11-芳基和-C5-C10-雜芳基未被取代或分別獨立地被鹵素、羥基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、-CF3或-OCF3單取代或多取代，其中-C3-C8-環(huán)烷基的C骨架上的一個或多個C原子任選分別獨立地被氮原子、氧原子、硫原子和/或C＝O殘基單個替代或多個替代； R7和R8相同或不同，優(yōu)選分別獨立地選自任選被鹵素、羥基、-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基、苯基、-CF3和-OCF3取代的-C1-C6-烷基或苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的磺酰氨基大環(huán)及其鹽、包括所述磺酰氨基大環(huán)的藥物組合物和制備磺酰氨基大環(huán)的方法及其在制備用于治療血管生長調節(jié)異常疾病或伴有血管生長調節(jié)異常的疾病的藥物組合物中應用，其中所述化合物可有效干擾血管生成素并因此影響Tie2信號傳導。其中R1、R2和R3具有說明書和權利要求書中給出的意義。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/066957 英 |
