| 公開(公告)號 | CN101098876A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016179.9 |
| 申請日期 | 2005.04.01 |
| 專利名稱 | 噻唑并吡啶衍生物、包含它們的藥物形式以及治療葡糖激酶介導的病癥的方法 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.2 US 60/559,151 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·R·貝伯恩尼茨;R·C·古普塔;V·V·賈格塔普;A·B·曼德哈爾;D·圖利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-01 PCT/EP2005/003454 |
| 進入國家日期 | 2006.11.20 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)化合物或其對映異構體或其對映異構體混合物或其可藥用鹽， 其中 R1是氫、鹵素、氰基、硝基、烷氧基、羧基、氨甲�；蛉芜x被取代的氨基； R2是C3-C6環(huán)烷基或C3-C6雜環(huán)基； R3是氫、鹵素、氰基、低級烷基或低級烷氧基； R4是-(CR5R6)m-W-R7，其中 R5和R6獨立地是氫或任選被取代的低級烷基；或 R5和R6組合是亞烷基，所述亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成3-至7-元環(huán)； m是1-5的整數； W是-NR8-，其中 R8是氫或低級烷基；或 R8是-C(O)R9、-C(O)OR9或-C(O)NR9R10，其中 R9是任選被取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基； R10是氫或低級烷基；或 R10和R9組合是亞烷基，所述亞烷基與它們所連接的氮原子一起形成5-至7-元環(huán)；或 W不存在，條件是當R5和R6是氫且m是整數1時，R7不是氫； R7是氫、任選被取代的C1-C7烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或 R7和R8組合是亞烷基，所述亞烷基與它們所連接的氮原子一起形成5-至7-元環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明化合物提供了為葡糖激酶活性激活劑且因此可用作治療葡糖激酶介導的病癥的藥理物質的式(I)化合物。因此，式(I)化合物可以用于預防和治療葡萄糖耐量降低、2型糖尿病和肥胖。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095417 英 |
