4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物及其應用
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公開(公告)號
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CN101100472A
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公開(公告)日
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2008.01.09
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申請(專利)號
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CN200710141017.9
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申請日期
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2002.04.29
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專利名稱
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4-氨基-5,6-取代的噻吩并[2,3-D]嘧啶化合物及其應用
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主分類號
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C07D495/04(2006.01)I
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分類號
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C07D495/04(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
02813310.2
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優(yōu)先權
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2001.4.30 US 60/287，629
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申請(專利權)人
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美國拜爾公司
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發(fā)明(設計)人
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A·施托勒;D·E·比雷爾;陳元偉;范冬平;B·哈特;M·K·莫納漢;W·J·斯科特
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地址
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美國賓夕法尼亞州
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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周慧敏;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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式I化合物及其可藥用鹽： 其中 R1和R2獨立地選自 氫， 具有1-8個碳原子的烷基， 具有2-8個碳原子的鏈烯基， 具有2-8個碳原子的炔基， 具有3-7個碳原子的環(huán)烷基， 具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基， 具有6-12個碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基或具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基， 具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基或具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，和 R4-R5， 或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個選自NH、NR8、S和O的另外的雜原子的5-7元飽和環(huán)，或者與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個選自N、S和O的另外的雜原子的5-7元不飽和環(huán)， 其中所述飽和或不飽和環(huán)可被1-2個選自下列的取代基取代：OH、具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有3-7個碳原子的環(huán)烷基、具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基、鹵素、具有1-2個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基和R9-R10； 或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成8-10元雙環(huán)飽和環(huán)； R3選自NH、NR11、S、S(＝O)2和O； 條件是：當R1和R2都是甲基時，R3不是NH； 并且條件還是：當R2是氫，且R3是S或O時，R1不是丁基、苯基或芐基； R4選自 具有1-8個碳原子的烷基， 具有2-8個碳原子的鏈烯基， 具有2-8個碳原子的炔基， C(＝O)， S(＝O)2，和 C(＝O)O-； R5選自 氫， OH， 具有1-8個碳原子的烷基， 具有2-8個碳原子的鏈烯基， 具有2-8個碳原子的炔基， 具有1-8個碳原子的烷氧基， 具有6-12個碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基和具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基， 具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基和具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基， 具有3-7個碳原子的環(huán)烷基， 具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基， N-R6-R7， 條件是：當R4是C(＝O)O-時，R5不是OH、烷氧基或N-R6-R7，并且條件還是：當R4是烷基、鏈烯基或炔基時，R5不是烷基； R6和R7獨立地選自 氫， 具有1-8個碳原子的烷基， 具有2-8個碳原子的鏈烯基，和 具有2-8個碳原子的炔基， 或者R6和R7與它們所連接的氮原子一起形成可含有1-2個選自N、S和O的另外的雜原子的5-7元不飽和環(huán)，或形成可含有1-2個選自NH、NR11、S和O的另外的雜原子的5-7元飽和環(huán)； R8選自 具有1-8個碳原子的烷基， 具有2-8個碳原子的鏈烯基， 具有2-8個碳原子的炔基， R12-R13， 具有3-7個碳原子的環(huán)烷基， 具有2-6個碳原子和1-2個選自NH、S和O的雜原子的雜環(huán)烷基， 具有6-12個碳原子的芳基，所述芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷基、具有1-6個碳原子和最高達全鹵代水平的數(shù)目的鹵素原子的鹵代烷氧基、具有6-12個碳原子的芳基或具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基， 具有4-11個碳原子和1-2個選自N、S和O的雜原子的雜芳基，所述雜芳基可被下列基團取代：具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、具有1-6個碳原子和最
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摘要
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本發(fā)明涉及4-氨基-5，6-取代的噻吩并[2，3-d]嘧啶化合物，含有所述化合物的藥物組合物，以及所述化合物在治療或預防由磷酸二酯酶7B(PDE7B)介導的疾病和狀況中的應用。由PDE7B介導的疾病和狀況包括骨質疏松、骨量減少和哮喘。
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國際公布
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