| 公開(公告)號 | CN100358897C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480012011.6 |
| 申請日期 | 2004.03.19 |
| 專利名稱 | 8-取代的-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.21 EP 03290727.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-19 PCT/EP2004/004014 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物： 其中： X代表兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子或一個C1-2烷基和一個氫原子； Y代表鍵、羰基、亞甲基，所述亞甲基任選地被一個或兩個選自以下的基團(tuán)取代：C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵代烷基或氨基； R1表示2、3或4位取代的吡啶環(huán)，或者2、4或5位取代的嘧啶環(huán)，這些環(huán)任選地被以下的基團(tuán)或原子取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、或鹵原子； R2表示苯基或萘環(huán)；該苯基或萘環(huán)任選地被1-4個選自以下的取代基取代：C1-6烷基、亞甲基二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基、苯基、吡咯烷環(huán)、哌啶環(huán)或氮雜環(huán)； R3表示氫原子或C1-6烷基； R4表示苯基、萘環(huán)或吡啶基，這些基團(tuán)或環(huán)任選地被1-4個選自以下的取代基取代：C1-6烷基、亞甲基二氧基、鹵原子、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子； n代表0-3；p+q＝0-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其鹽：其中：X代表兩個氫原子、一個硫原子、一個氧原子、或一個C1-2烷基和一個氫原子；Y代表鍵、羰基、任選地取代的亞甲基；R1表示2，3或4-吡啶環(huán)或2，4，或5-嘧啶環(huán)，該環(huán)可被任選地取代；R2表示苯基或萘環(huán)；該苯基或萘環(huán)可被任選地取代；R3表示氫原子或C1-6烷基；R4代表苯基、吡啶基或萘環(huán)，這些基團(tuán)或環(huán)可任選地被取代；R5代表氫原子、C1-6烷基或鹵原子；n代表0-3，p+q＝0-3。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，用于預(yù)防和/或治療由不正常的GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病，如阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2004-09-30 WO2004/082577 英 |
