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水溶性三唑抗真菌劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 三共株式會(huì)社/森誠(chéng);神子島佳子;內(nèi)田琢也;鴻巢俊之;柴山貴洋
公開(公告)號(hào) CN1720913A  
公開(公告)日 2006.01.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510091602.3  
申請(qǐng)日期 2002.02.20  
專利名稱 水溶性三唑抗真菌劑  
主分類號(hào) A61K31/4196(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 02808471.3  
優(yōu)先權(quán) 2001.2.22 JP 46890/01  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 三共株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 森 誠(chéng);神子島佳子;內(nèi)田琢也;鴻巢俊之;柴山貴洋  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;李連濤  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種選自下列一組的化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽:磷酸二氫4-[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]-4-氧代丁酯、磷酸二氫4-[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]-2,2-二甲基-4-氧代丁酯、磷酸二氫2-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]芐酯、磷酸二氫4-氰基-2-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]芐酯、磷酸二氫2-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-4-氟芐酯、磷酸二氫2-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-5-氟芐酯、磷酸二氫2-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-氟芐酯、磷酸二氫2-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲基芐酯、磷酸二氫2-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-6-甲氧基芐酯、磷酸二氫[8-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]-1-萘基]甲酯、磷酸二氫-2-氯-6-[[(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙氧基]羰基]芐酯、4-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]丁酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰]氧]丁酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(N-甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(N,N-二甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(N-甲基氨基)丙酰]氧甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(N,N-二甲基氨基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(N-甲基氨基)丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、2-[[4-(N,N-二甲基氨基)丁酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-氟苯基)-1,3-丁二烯基]-1,3-二噁烷-5-基]硫]-1-(2,4-二氟苯基)-1-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]丙酯、5-氰基-2-[[2-(N-甲基氨基)乙酰氧基]甲基]苯甲酸(1R,2R)-2-[[反式-2-[(1E,3E)-4-(4-氰基-2-  
摘要 通式(I)的一種三唑化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽:式中,X代表一種能使式X-OH所示化合物具有抗真菌活性的基團(tuán),L代表一種-(有鄰位取代C6-C10芳基)-CH2-基團(tuán)等,和R代表一種-P(=O)(OH)2基團(tuán)等。  
國(guó)際公布  
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