| 公開(公告)號 | CN1325480C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN01817511.2 |
| 申請日期 | 2001.08.15 |
| 專利名稱 | 苯基丙氨酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/96(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/96(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D239/78(2006.01)I;C07D253/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D285/16(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P2 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.18 JP 248728/00;2001.5.17 JP 147451/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 味之素株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 牧野真吾;奧住龍哉;吉村敏彥;佐竹裕子;鈴木伸育;井澤裕之;鷺和之;千葉明;中西英二;村田正弘;辻尚志 |
| 地址 | 日本東京都中央?yún)^(qū)京橋一丁目15-1 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-15 PCT/JP2001/007039 |
| 進入國家日期 | 2003.04.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鐘守期;孟凡宏 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 下式(1)所示苯基丙氨酸衍生物或其可藥用鹽，A表示下式(3-4)或(3-5)：式中Arm表示苯環(huán)、吡啶環(huán)、吡唑環(huán)、環(huán)己烷環(huán)、吡嗪環(huán)，式(3-5)中的實線和點線的復(fù)合線表示單鍵或雙鍵，這里，R1、R2、R3、R4可以分別相同或不同，表示氫原子，鹵原子，羥基，C1-C6烷基，鹵原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羥基、鹵代C1-C6烷基、或鹵代C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，鹵原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羥基、鹵代C1-C6烷基、或鹵代C1-C6烷氧基取代的C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，鹵原子、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、羥基、鹵代C1-C6烷基、或鹵代C1-C6烷氧基取代的C2-C6炔基、環(huán)中也可含有雜原子的C3-C8環(huán)狀烷基，苯基或萘基，吡啶基，呋喃基，噻嗯基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，環(huán)中也可含有雜原子的C3-C8環(huán)狀烷基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基，苯基或萘基取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基，吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C1-C6烷氧基和C1-C6烷硫基，環(huán)中也可含有雜原子的C3-C8環(huán)狀烷氧基，苯基或萘基氧基，吡啶基氧基，呋喃基氧基，噻嗯基氧基，羥基C1-C6烷基，羥基C2-C6鏈烯基，羥基C1-C6烷氧基，鹵代C1-C6烷基，鹵代C1-C6烷氧基，鹵代C1-C6烷硫基，鹵代C2-C6鏈烯基，硝基，氰基，C1-C6烷基取代的或無取代氨基，羧基，C1-C6烷氧基羰基，C1-C6烷基取代或無取代的氨基甲�；珻1-C6烷�；�，苯甲酰基或萘�；�，C1-C6烷基磺�；�，C1-C6烷基取代或無取代氨磺�；�、銨基中的任一種；B表示羥基、C1-C6烷氧基、羥基氨基中的任一種；C表示氫原子，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，環(huán)中也可含有雜原子的C3-C8環(huán)狀烷基取代的C1-C6烷基，苯基或萘基取代的C1-C6烷基，吡啶基、呋喃基或噻嗯基取代的C1-C6烷基中的任-種；D用下式(4-1)、(4-2)、(4-3)或(4-4)表示：式中，R13表示鹵原子或甲基，R8表示鹵原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、氫原子，R9表示氫原子、鹵原子、羥基、C1-C6烷基、環(huán)中可含有雜原子的碳數(shù)為3-8的環(huán)狀烷基，用環(huán)中可含有雜原子的碳數(shù)為3-8的環(huán)狀烷基取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、鹵代C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷硫基、硝基、氰基、氨基、用C1-C6烷基取代的氨基、三C1-C6烷基銨基、甲烷磺酰氨基、四唑基，或者，C和D結(jié)合成環(huán)，該環(huán)不含有或含有1或2個氧原子、氮原子、硫原子，T表示原子間鍵、C(＝O)、C(＝S)、S(＝O)、S(＝O)2、N(H)-C(＝O)、N(H)-C(＝S)中的任一種，J和J’可以分別相同或不同，表示氫原子、鹵原子、C1-C6烷基、C1-C6烷基氧基、硝基中的任一種。 |
| 摘要 | 下述的苯基丙氨酸衍生物或類似物顯示出α4整合蛋白抑制活性，被用做治療與α4整合蛋白有關(guān)的各種疾病的藥物。 |
| 國際公布 | 2002-02-28 WO2002/016329 日 |
