| 公開(公告)號 | CN101054379A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200610072406.6 |
| 申請日期 | 2006.04.11 |
| 專利名稱 | 吡咯取代的嘧啶酮衍生物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的用途 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 鄧炳初;蘇熠東;張 蕾;肖 璐;趙松竹;胡 兵 |
| 地址 | 200245上海市閔行區(qū)文井路279號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種由通式(I)表示的化合物或其鹽： 其中： X選自W(CH2)、(CH2)W、或W，其中W是O、S、SO、SO2；或X為-NR6，其中R6是氫原子或烷基； Y為氧原子或氫原子； 當X是-NR6，R6是烷基時，R6和R1形成一個4～8元雜環(huán)基；其中，如果是5～8元雜環(huán)，則其含有一個或多個N、O、S原子；如果是4～8元雜環(huán)上，則其進一步被一個或多個的烷基、鹵素、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；�、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8所取代； R1選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基進一步被一個或多個烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；�、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8所取代；其中芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基并成雙環(huán)； R2選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-(CH2CH2O)nR6、烯基或炔基、-COOR7、-CONR7R8、-C(＝S)NR7R8、-COR7、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR7R8或者-P(＝O)(OR7)(OR8)，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基或炔基進一步被一個或多個烷基、羥基、烷氧基、氰基、氨基、烷氨基、羧酸或羧酸酯所取代； R3選自氫原子、烷基、芳基、鹵素取代的芳基或三氟甲基； R4選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-(OCH2CH2)nR6、-N(R7)(CH2)nR8、-NR7[CH2CH2O]nR8、-NR7R8或者-NR6(CH2)n[CH(OH)CH2]rZ；其中Z是芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-NR7R8、-COOR6或CONR7R8； R5選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-N(R7)(CH2)nR8、-NR7[CH2CH2O]nR8、-NR7R8或者-NR6(CH2)n[CH(OH)CH2]rZ；其中Z是芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-NR7R8、-COOR6或CONR7R8； R6是氫原子或烷基； R7和R8分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜芳烷基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜芳烷基進一步被一個或多個的烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺�；�、氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同時，R7和R8形成一個4～8元雜環(huán)基；其中，如果是5～8元雜環(huán)，則其含有一個或多個N、O、S原子；如果是4～8元雜環(huán)上，則其進一步被一個或多個的烷基、鹵素、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、酰胺基、胺�；⑶杌�、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR7R8所取代； n是1～6； r是1～2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種通式(I)所示新的2-乙酰胺基-3-甲酯基-5(6，7-二氫-6-氧代-4-芳胺基吡咯[2，3-d]嘧啶-5-亞基)甲基-1H-吡咯衍生物或其鹽、其制備方法及其含有它們的藥物組合物和它們作為治療劑特別是作為蛋白激酶抑制劑的用途，其中通式(I)中的各取代基同說明書中的定義相同。 |
| 國際公布 |
