| 公開(公告)號(hào) | CN1882346A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480033660.4 |
| 申請日期 | 2004.11.15 |
| 專利名稱 | 苯丙氨酸衍生物的固體分散體或固體分散體醫(yī)藥制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/517(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I;A61K9/32(2006.01)I;A61K9/34(2006.01)I;A61K9/36(2006.01)I;A61K9/38(2006.01)I;A61K9/40(2006.01)I;A61K47/08(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.14 JP 385501/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 味之素株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 樋口祐幸;萩尾博和;小川憲一;矢吹昭 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-15 PCT/JP2004/016942 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孫秀武;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 固體分散體，其特征在于，以式(1)表示的苯丙氨酸化合物或其可藥用的鹽以非晶質(zhì)狀態(tài)分散在水溶性高分子物質(zhì)中， [化1] [式中，A表示下式(2)、(3)、(3-1)或(3-2)表示的基團(tuán)的任一種， [化2] (式中，Arm是含有0、1、2、3或4個(gè)選自氧原子、硫原子或氮原子的雜原子的環(huán)烷基或芳香環(huán)。式(3-2)中的實(shí)線和虛線的復(fù)合線表示單鍵或雙鍵。此外，U、V、X表示C(＝O)、S(＝O)2、C(-R5)(-R6)、C(＝C(R5)(R6))、C(＝S)、S(＝O)、P(＝O)(-OH)、P(-H)(＝O)的任一種，W表示C(-R7)、氮原子的任一種， 其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7分別可以相同也可以不同，表示氫原子、鹵原子、羥基、低級(jí)烷基、取代的低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、取代的低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、取代的低級(jí)炔基、環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)、芳基、雜芳基、以環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)取代的低級(jí)烷基、以芳基取代的低級(jí)烷基、以雜芳基取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、以環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)取代的低級(jí)烷氧基和低級(jí)烷硫基、以芳基取代的低級(jí)烷氧基和低級(jí)烷硫基、以雜芳基取代的低級(jí)烷氧基和低級(jí)烷硫基、環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)氧基、芳氧基、雜芳氧基、羥基低級(jí)烷基、羥基低級(jí)鏈烯基、羥基低級(jí)烷氧基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、鹵代低級(jí)烷硫基、鹵代低級(jí)鏈烯基、硝基、氰基、取代或未取代的氨基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、取代或未取代的氨甲�；⒌图�(jí)烷�；�、芳�；�、低級(jí)烷基磺�；�、取代或未取代的氨磺酰基、銨基的任一種，并且，R5和R6也可結(jié)合形成環(huán)，有時(shí)，環(huán)中也可含有1或2個(gè)氧原子、氮原子、硫原子。 B表示羥基、低級(jí)烷氧基、羥氨基的任一種， E表示氫原子、低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、以環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)取代的低級(jí)烷基、以芳基取代的低級(jí)烷基、以雜芳基取代的低級(jí)烷基的任一種， D表示低級(jí)烷基、低級(jí)鏈烯基、低級(jí)炔基、環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)、芳基、雜芳基、以環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)取代的低級(jí)烷基、以芳基取代的低級(jí)烷基、以雜芳基取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、以環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)取代的低級(jí)烷氧基、以芳基取代的低級(jí)烷氧基、以雜芳基取代的低級(jí)烷氧基、環(huán)烷基(環(huán)中也可含有雜原子)氧基、芳氧基、雜芳氧基、羥基低級(jí)烷基、羥基低級(jí)鏈烯基、羥基低級(jí)烷氧基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基、鹵代低級(jí)鏈烯基、硝基、氰基、取代或未取代的氨基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、取代或未取代的氨甲�；�、低級(jí)烷�；�、芳�；�、低級(jí)烷硫基、低級(jí)烷基磺�；⑷〈蛭慈〈陌被酋；娜我环N。 此外，E和D也可以結(jié)合成環(huán)，有時(shí)，環(huán)中也可含有1或2個(gè)氧原子、氮原子、硫原子。 T表示原子間鍵、C(＝O)、C(＝S)、S(＝O)、S(＝O)2、N(H)-C(＝O)、N(H)-C(＝S)的任一種， J和J’分別可以相同也可不同，表示氫原子、鹵原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、硝基的任一種。]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及包含式(1)表示的苯丙氨酸化合物[式中，A表示式(2)等，B表示烷氧基等，E表示氫原子等，D表示取代的苯基等，T、U、和V表示羰基等，Arm表示苯環(huán)，R1表示烷基等，R2、R3、R4可以相同或不同，表示氫原子、取代的氨基等，J和J’表示氫原子等]或其可藥用的鹽和水溶性高分子物質(zhì)的固體分散體或固體分散體醫(yī)藥制劑、以及其制造方法，含有化合物(I)或其可藥用的鹽和增溶劑的可溶化醫(yī)藥制劑。該固體分散體醫(yī)藥制劑或可溶化醫(yī)藥制劑，盡管是以式(1)表示的難溶性苯丙氨酸化合物作為有效成分，仍得到溶解性和口服吸收性高的醫(yī)藥制劑。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/046696 日 |
