| 公開(公告)號 | CN100344629C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480013236.3 |
| 申請日期 | 2004.05.07 |
| 專利名稱 | 作為蛋白酪氨酸磷酸酶抑制劑的二氨基吡咯并喹唑啉類化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.15 US 60/470,803;2004.4.19 US 60/563,584 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·J·貝特爾;阿德里安·慧慶·張;金慶鎮(zhèn);K·C·薩卡;員維亞 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-07 PCT/EP2004/004896 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物或其藥物上可接受的鹽： 其中： A為5-或6-元不飽和或飽和烴環(huán)或含有至少一個(gè)選自S、N或O的雜原子的5-或6-元不飽和或飽和環(huán)； R1為氫或C1-6烷基； Ra為氫、C1-6烷基、 Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自獨(dú)立地選自下列基團(tuán)組成的組：氫、鹵素、氨基、C2-6鏈烯基、羥基、烷氧基、烷基硫烷基、全氟C1-6烷基、全氟C1-6烷氧基、芳基、硝基、-NR5R6、R7S-、烷�；⑼轷０被�、羧基、芳氧基、羧基烷基、未取代的或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代的烷基：環(huán)烷基、硝基、芳氧基、芳基、羥基、鹵素、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；�、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基和取代的氨基，或 或Rb、Rc、Rd、Re和Rf中的兩個(gè)在存在于苯基環(huán)上的相鄰碳原子上時(shí)可以一起結(jié)合成C1-6亞烷二氧基橋或與苯基環(huán)稠合的環(huán)系，所述的環(huán)系含有一個(gè)或兩個(gè)與苯基環(huán)稠合的環(huán)，其中所述環(huán)系上的所述環(huán)中的至少一個(gè)為芳族或雜芳族環(huán)，且該環(huán)系中如果有其余的環(huán)，其余的環(huán)為環(huán)烷基或雜環(huán)烷基環(huán)； R5、R6和R14獨(dú)立地為氫或C1-6烷基； R7為C1-6烷基； R13為氫、C1-6烷基、芐基或苯基； R10、R11和R12獨(dú)立地為氫或C1-6烷基；且 m、n、o和v獨(dú)立地為0-4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物，其中R1、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和A如本說明書和權(quán)利要求中所定義，這些化合物用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶，特別是PTP1B，且用于降低哺乳動(dòng)物血糖濃度。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101568 英 |
