| 公開(公告)號 | CN101006091A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580027948.5 |
| 申請日期 | 2005.08.16 |
| 專利名稱 | 芳基-取代的多環(huán)胺、其制備方法和其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D498/10(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.16 DE 102004039789.9 |
| 申請(專利權)人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·施溫克;S·施滕格林;M·戈塞爾;G·黑斯勒;P·倫寧格 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-16 PCT/EP2005/008889 |
| 進入國家日期 | 2007.02.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物、其N-氧化物和其生理學上耐受的鹽： 其中各含義為 A、B、D、G 彼此獨立地是N、C(R3)； 或者 基團A和B或基團D和G各自是C(R3)，并且一起構(gòu)成5-或6-元的碳環(huán)或雜環(huán)原子團以總體形成二環(huán)系統(tǒng)； R3是H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N(R4)(R5)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R6)(R7)、N(R8)CO(R9)、N(R10)SO2(R11)、CO(R12)、(CR13R14)x-O(R15)； R4、R5、R6、R7、R8、R10 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基； 或者 R4和R5、R6和R7 彼此獨立地任選地與它們所鍵合的氮原子一起構(gòu)成5-6元環(huán)，所述環(huán)除了該氮原子以外還可以包括0-1個另外的選自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的雜原子； R9、R11、R12 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基； R13、R14 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基； R15是H、(C1-C6)-烷基、芳基； x是0、1、2、3、4、5、6； R1是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-鏈烯基、(C3-C6)-炔基； X是N(R16)、O、價鍵、(R17)C＝C(R18)、C≡C、式(CR19R20)y的基團，其中一個或兩個(CR19R20)基團可以被Y代替以形成化學上合理的原子團； Y是O、S、N(R21)、C＝O； R16、R17、R18 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基； R19、R20 彼此獨立地是H、(C1-C4)-烷基，其中y個基團中的R19和R20可以各自具有相同或不同的含義； y是1、2、3、4、5、6； R21是H、(C1-C8)-烷基； E是具有0-4個選自N、O和S的雜原子的3-14元的二價碳環(huán)或雜環(huán)環(huán)結(jié)構(gòu)，其可以任選地具有選自下組的取代基：H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代基、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N(R22)(R23)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R24)(R25)、N(R26)CO(R27)、N(R28)SO2(R29)、CO(R30)，并且可以是單環(huán)或二環(huán)的； R22、R23、R24、R25、R26、R28 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基； 或者 R22和R23、R24和R25 彼此獨立地任選地與它們所鍵合的氮原子一起是5-6元環(huán)，所述環(huán)除了該氮原子以外還可以包括0-1個另外的選自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的雜原子； R27、R29、R30 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基； K是價鍵、C≡C、(R31)C＝C(R32)、式(CR33R34)z的基團，其中一個或多個(CR33R34)基團可以被Z代替以形成化學上合理的原子團，優(yōu)選價鍵、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R35)、N(R36)CO、CON(R37)、(C(R38)(R39))v、CO、(R31)C＝C(R32)、C≡C、SCH2、SO2CH2； v是1、2、3、4； R31、R32、R35、R36、R37、R38、R39 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基； Z是O、S、N(R40)、CO、SO、SO2； R33、R34 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、羥基-(C1-C4)-烷基、羥基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，其中z個基團中的R38和R39可以各自具有相同或不同的含義； z是1、2、3、4、5、6； R40是H、(C1-C8)-烷基； R2是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-鏈烯基、(C3-C8)-炔基、可以包括0至4個選自氧、氮和硫的雜原子的3-10元的單環(huán)、二環(huán)、三環(huán)或螺環(huán)，其中該環(huán)系可以另外被一個或多個下列取代基取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亞烷基-芳基、氧代基、CO(R41)、CON(R42)(R43)、羥基、COO(R44)、N(R45)CO(C1-C6)-烷基、N(R46)(R47)、SO2CH3、SCF3或S-(C1-C6)-烷基； R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基； 或者 R42和R43、R46和R47 彼此獨立地任選地與它們所鍵合的氮原子一起構(gòu)成5-6元環(huán)，所述環(huán)除了該氮原子以外還可以包括0-1個另外的選自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的雜原子； E、K和R2 一起構(gòu)成三環(huán)系統(tǒng)，其中這些環(huán)可以彼此獨立地是飽和、部分飽和或不飽和的，并且各自可以包含3-8個環(huán)原子； Q是具有一個氮原子和0-3個另外的選自N、O和S的雜原子的二環(huán)、三環(huán)或螺環(huán)的飽和或部分不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu)，其中該結(jié)構(gòu)的環(huán)可以是螺連、稠合或橋連的，并且其中該環(huán)系可以被一個或多個下列取代基取代：F、OH、CF3、CN、OCF3、氧代基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、CO(R51)、(CR52R53)o-R54、CO(CR52R53)p-R55； R51是H、(C1-C8)-烷基； R52、R53 彼此獨立地是H、(C1-C8)-烷基、OH、(C3-C8)-環(huán)烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)烷基； o、p彼此獨立地是0、1 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的芳基-取代的多環(huán)胺、尤其是二環(huán)胺和其生理學上可接受的鹽和生理學功能衍生物，其中各符號和原子團具有說明書中所給出的定義。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/018280 德 |
