公開(公告)號
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CN1726183A
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公開(公告)日
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2006.01.25
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申請(專利)號
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CN200380106116.3
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申請日期
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2003.10.16
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專利名稱
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陽離子心磷脂類似物及其應(yīng)用
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主分類號
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C07C217/04(2006.01)I
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分類號
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C07C217/04(2006.01)I;C07C219/04(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.10.16 US 60/419,277;2002.11.26 US 60/429,285;2003.1.7 US 60/438,659;2003.5.2 US 60/467,331;2003.5.4 US PCT/US03/13917;2003.5.23 US PCT/US03/16412;2003.9.5 US PCT/US03/27806
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申請(專利權(quán))人
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新藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·U·艾哈邁德;K·卡西雷迪;伊姆蘭·艾哈邁德
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地址
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美國伊利諾斯州
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頒證日
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國際申請
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2003-10-16 PCT/US2003/033099
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進入國家日期
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2005.06.14
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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程金山
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種具有通式I結(jié)構(gòu)的陽離子心磷脂類似物:其中,Z1和Z2相同地或不同地為-O-C(O)-、-O-、-S-或-NH-C(O)-;R1,R2,R3和R4相同或不同地為H、C1至C32飽和的或不飽和的烷基、鏈烯基或炔基,其是任選地羥基化的、胺化的、硫化的、環(huán)氧化的、環(huán)化的、聚乙二醇化的、鹵化的、或用它們的組合取代的;R5和R6是相同或不同的,可以為缺少或含有連接物,所述連接物含有C1至C32烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基或烷氧基或取代的烷氧基例如含有1至500個PEG(聚乙二醇)單元的聚乙二醇化的醚;R7是氫、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、鏈烯基、炔基、烷酰基、烯;、炔酰基,任選地羥基化的、胺化的、硫化的、環(huán)氧化的、環(huán)化的、聚乙二醇化的、鹵化的、或以它們的組合取代的;或烷氧基或取代的烷氧基例如含有1至500個PEG(聚乙二醇)單元的聚乙二醇化的醚;氨基酸、肽、肽模擬部分、二肽、多肽、蛋白質(zhì)、碳水化合物、糖或多糖、多胺、雜環(huán)化合物、核苷、或多核苷酸;R8基團相同或不同地是C1至C25飽和的或不飽和的烷基、烷氧基、取代的烷基、或取代的烷氧基;X是無毒的陰離子。
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摘要
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本發(fā)明提供了陽離子心磷脂化合物、合成并將它們用于脂質(zhì)體制劑、基因轉(zhuǎn)染等方面的方法。更具體地,本發(fā)明提供了包含陽離子心磷脂類似物的脂質(zhì)體、包含陽離子心磷脂類似物的藥物組合物、和在輸送活性藥物以治療人和動物疾病和/或在診斷試驗中使用這樣的脂質(zhì)體和組合物的方法。
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國際公布
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2004-04-29 WO2004/035523 英
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