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7-氨基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其在防治病原性真菌中的用途

公開(公告)號(hào) CN101080409A  
公開(公告)日 2007.11.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580043367.0  
申請(qǐng)日期 2005.12.16  
專利名稱 7-氨基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其在防治病原性真菌中的用途  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A01N43/90(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.17 DE 102004060958.6;2004.12.23 DE 102004062199.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 巴斯福股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 O·瓦格納;T·格羅特;J·萊茵海默;B·納韋;R·施蒂爾  
地址 德國路德維希港  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-12-16 PCT/EP2005/013577  
進(jìn)入國家日期 2007.06.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的7-氨基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物或化合物I的可農(nóng)用鹽: 其中取代基R1、R2、Het、X和Y如下所定義: Het為選自吡啶基、噠嗪基、吡嗪基、1,2,4-三嗪基和1,3,5-三嗪基的6員雜芳族基團(tuán),其中該6員雜芳族基團(tuán)可以具有1、2、3或4個(gè)相同或不同的取代基L, R1、R2相互獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、C5-C10雙環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈烯氧基、C4-C10鏈二烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C8鹵代環(huán)烯基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C2-C8鹵代炔基、NH2、C1-C8烷基氨基、二-C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán), R1和R2與它們所連接的氮原子一起還可以形成經(jīng)由N連接且可以另外含有1、2或3個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子作為環(huán)成員和/或可以帶有一個(gè)或多個(gè)取代基的5或6員雜環(huán)基或雜芳基,所述取代基選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6鹵代鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6鏈烯氧基、C3-C6鹵代鏈烯氧基和/或其中兩個(gè)與相鄰環(huán)原子連接的取代基可以為C1-C6亞烷基、氧基-C2-C4亞烷基或氧基-C1-C3亞烷氧基; R1和/或R2可以帶有1、2、3或4個(gè)相同或不同的基團(tuán)Ra: Ra為氰基、硝基、羥基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二-C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二-C1-C6烷基氨基羰基、C2-C8鏈烯基、C4-C10鏈二烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C3-C8環(huán)烯基、C2-C6鏈烯氧基、C3-C6鹵代鏈烯氧基、C2-C6炔基、C2-C6鹵代炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6鹵代炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烯氧基、氧基-C1-C3亞烷氧基、苯基、萘基、含有1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5、6、7、8、9或10員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán), 其中Ra中的脂族、脂環(huán)族或芳族基團(tuán)本身可以部分或完全被鹵代或可以帶有1、2或3個(gè)基團(tuán)Rb: Rb為氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、鹵代烷基、鏈烯基、鏈二烯基、鏈烯氧基、炔氧基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲;⑼榛驶、烷基磺;、烷基次磺酰基、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基,其中這些基團(tuán)中的烷基含有1-6個(gè)碳原子且這些基團(tuán)中提到的鏈烯基、鏈二烯基或炔基含有2-8個(gè)碳原子; 和/或1、2或3個(gè)下列基團(tuán): 環(huán)烷基、雙環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基,其中這些環(huán)狀體系含有3-10個(gè)環(huán)成員;芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基,其中這些芳基優(yōu)選含有6、7、8、9或10個(gè)環(huán)成員且這些雜芳基優(yōu)選含有5或6個(gè)環(huán)成員,其中這些環(huán)狀體系可以部分或完全被鹵代或被烷基或鹵代烷基取代; 其中R2還可以為含有3-13個(gè)碳原子和一個(gè)或多個(gè)硅原子以及任選1-3個(gè)選自氧、氮和硫的相同或不同雜原子的有機(jī)基團(tuán),該有機(jī)基團(tuán)未被取代或帶有1、2、3或4個(gè)選自鹵原子和取代基Ra的相同或不同取代基,或R1和R2與它們所連接的氮原子一起可以為含有一個(gè)或多個(gè)硅原子且未被取代或帶有1、2、3或4個(gè)選自鹵原子和取代基Ra的相同或不同取代基的雜環(huán); X為氫、OH、鹵素、氰基、NR3R4、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亞磺;、C1-C8-烷基磺酰基、C2-C8鏈烯基或C2-C8炔基,其中后提到的7個(gè)基團(tuán)可以部分或完全被鹵代和/或可以帶有1、2或3個(gè)選自硝基、氰基、C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基和二-C1-C4烷基氨基的取代基,以及其中R3和R4相互獨(dú)立地具有分別對(duì)R1和R2所給的含義; Y為氫、鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺酰基、C1-C4-烷基磺;、甲;、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧羰基、CONR3R4或C1-C2鹵代烷氧基;其中 L選自鹵素、氰基、羥基、氰氧基(OCN)、硝基、C1-C8烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C10鹵代鏈烯基、C1-C6烷氧基、C2-C10鏈烯氧基、C2-C10炔氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基、C1-C8烷氧亞氨基烷基、C2-C10鏈烯氧亞氨基烷基、C2-C10炔氧亞氨基烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6環(huán)烷基羰基、苯基、含有1、2、3或4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5、6、7、8、9或10員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán),其中苯基和雜環(huán)可以未被取代或具有1、2、3或4個(gè)選自鹵素和Ra的取代基,氨基、NR5R6、NR5-(C=O)-R6、S(=O)nA1、C(=O)A2、C(=S)A2、基團(tuán)-C(=N-OR7)(NR8R9)和基團(tuán)-C(=N-NR10R11)(NR12R13), 其中 R5、R6相互獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10炔基、C3-C6環(huán)烷基和C3-C6環(huán)烯基,其中后提到的5個(gè)基團(tuán)可以部分或完全被鹵代或可以帶有1、2、3或4個(gè)選  
摘要 本發(fā)明涉及新的7-氨基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其可農(nóng)用鹽,還涉及其在防治病原性真菌中的用途以及包含至少一種該化合物作為活性組分的作物保護(hù)試劑。所述新的7-氨基-6-雜芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物對(duì)應(yīng)于通式(I),其中取代基R1、R2、Het、X和Y如下所定義:Het為選自吡啶基、噠嗪基、吡嗪基、1,2,4-三嗪基和1,3,5-三嗪基的6員雜芳族基團(tuán),其中該6員雜芳族基團(tuán)包含1、2或3個(gè)相同或不同的取代基L,R1、R2相互獨(dú)立地為氫、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷氧基、C5-C10雙環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈烯氧基、C4-C10鏈二烯基、C2-C8鹵代鏈烯基、C3-C8環(huán)烯基、C3-C8鹵代環(huán)烯基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C2-C8鹵代炔基、NH2、C1-C8烷基氨基、二-C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán),X為氫、鹵素、OH、氰基、C1-C4烷基等,Y為氫、鹵素、氰基、C1-C4烷基等。  
國際公布 2006-06-29 WO2006/066818 德  
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