| 公開(公告)號 | CN101119995A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200680004724.7 |
| 申請日期 | 2006.02.14 |
| 專利名稱 | 非甾類糖皮質(zhì)激素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.14 EP 05101086.6 |
| 申請(專利權)人 | 歐加農(nóng)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·普拉特;G·J·R·扎曼;P·H·H·赫姆肯斯;C·G·J·M·讓斯;R·C·比杰斯曼;A·P·A·德曼;P·G·M·康蒂;S·J·盧舍爾;W·H·A·多克特 |
| 地址 | 荷蘭奧斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-14 PCT/EP2006/050906 |
| 進入國家日期 | 2007.08.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 根據(jù)通式I的化合物： 式I 或其可藥用鹽，其中 R1是H或(1-4C)烷基； R2是-C(O)R15或-S(O)2R15； R3是H、(1-4C)烷基或-OR16； R4是H、(1-4C)烷基或-OR16； R6是H、-C(H)NOR16； R7是H、鹵素或氰基； 或R7是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基，三者均任選被OH、鹵素或NH2取代； 或R7是-C(H)NOR16、-OR16、-C(O)OR16或-C(O)R16； R8是H、氰基、鹵素或硝基； 或R8是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基或-O(1-6C)烷基，均任選被氨基、羥基或鹵素取代； 或R8是(雜)芳基，任選被氰基、鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代； 或R8是-C(H)NOR16、-C(O)NHR17、-C(O)R18、-C(O)OR19、-NHC(O)R20、-NHS(O)2R21或-C(1-4C)烷基NOR21； R9是H、鹵素、氰基或任選被鹵素取代的(1-4C)烷基； R10是H或(1-4C)烷基； R11是H； R12是H、氰基或(1-4C)烷基； R13是H、(1-4C)烷基、鹵素或甲�；� R14是H、鹵素、氰基、(1-4C)烷基、(2-6C)烯基、C(O)R21或(雜)芳基； R15是H； 或R15是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、-O(2-6C)烷基、-O(2-6C)烯基或-O(2-6C)炔基，均任選被一個或多個OH、鹵素、氰基或(雜)芳基取代； 或R15是(雜)芳基，任選被(1-4C)烷基、鹵素、氰基、硝基或氨基取代； 或R15是NH2、(二)(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷基(1-4C)烷氧基胺、(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基； 每個R16獨立地是H、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基； R17是H、(1-4C)烷氧基或(3-6C)環(huán)烷基； 或R17是任選被鹵素取代的(1-6C)烷基； 或R17是(雜)芳基，任選被鹵素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代； R18是H、NH2、-C(O)R21或-S(1-4C)烷基； 或R18是(1-4C)烷基，任選被OH、鹵素或氰基取代； R19是H或(1-6C)烷基，任選被OH或鹵素取代，以及 R20是H、(1-6C)烷基或(2-6C)烯基，二者均任選被鹵素、-O(1-6C)烷基、或(雜)芳基取代，其中(雜)芳基任選被(1-4C)烷基或鹵素取代； 或R20是(3-6C)環(huán)烷基；(1-6C)烷氧基；(1-6C)烯氧基或(雜)芳基，任選被(1-4C)烷基、NH2、-NH(1-6C)烷基或-NH(雜)芳基取代； 每個R21獨立地是H或(1-6C)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式I的化合物或其可藥用鹽。在該式中，R1是H或(1-4C)烷基；R2是-C(O)R15或-S(O)2R15；R3是H、(1-4C)烷基或-OR16；R4是H、(1-4C)烷基或-OR16；R6是H或-C(H)NOR16；R7是H或鹵素、氰基；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基，三者均任選被OH、鹵素或NH2取代；-C(H)NOR16、-OR16、-C(O)R16或-C(O)OR16；R8是H、氰基、鹵素、硝基；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基或-O(1-6C)烷基，均任選被氨基、羥基或鹵素取代；(雜)芳基，任選被氰基、鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基取代；-C(O)R18、-C(O)OR19、-C(O)NHR17、-NHC(O)R20、-C(1-4C)烷基NOR21；-C(H)NOR16或-NHS(O)2R21；R9是H、鹵素、氰基或任選被鹵素取代的(1-4C)烷基；R10是H或(1-4C)烷基；R11是H；R12是H、氰基或(1-4C)烷基；R13是H、(1-4C)烷基、鹵素或甲酰基；R14是H、鹵素、氰基、(1-4C)烷基、(2-6C)烯基、C(O)R21或(雜)芳基；R15是H；(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、-O(2-6C)烷基、-O(2-6C)烯基或-O(2-6C)炔基，均任選被一個或多個OH、鹵素、氰基或(雜)芳基取代；(雜)芳基，任選被(1-4C)烷基、鹵素、氰基、硝基或氨基取代；NH2、(二)(1-4C)烷基氨基、(1-4C)烷基(1-4C)烷氧基胺、(1-4C)烷硫基(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；R16是H、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基；R17是H；任選被鹵素取代的(1-6C)烷基；(1-4C)烷氧基或(雜)芳基，任選被鹵素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代；(3-6C)環(huán)烷基或(雜)芳基，任選被鹵素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代；R18是H，NH2，C(O)R21或任選被OH、鹵素、氰基取代的(1-4C)烷基，或-S(1-4C)烷基；R19是H或(1-6C)烷基，任選被OH或鹵素取代；R20是H、(1-6C)烷基或(2-6C)烯基，兩者任選被鹵素、O(1-6C)烷基、(雜)芳基取代，其中(雜)芳基任選被(1-4C)烷基或鹵素取代；(3-6C)環(huán)烷基；(1-6C)烷氧基；(1-6C)烯氧基；或任選被(1-4C)烷基取代的(雜)芳基；NH2、-NH(1-6C)烷基或-NH(雜)芳基；以及R21是H或(1-6C)烷基。本發(fā)明還涉及含有所述化合物的藥物組合物以及這些衍生物用于調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體活性的用途。 |
| 國際公布 | 2006-08-17 WO2006/084917 英 |
