| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101010320A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580029244.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.20 |
| 專利名稱 | 氨基托烷衍生物及其制備方法和治療用途 |
| 主分類號(hào) | C07D451/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D451/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.29 FR 0408372 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬(wàn)特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·布朗;B·科納特;G·考特曼徹;O·克雷斯品;C·帕斯卡爾 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-20 PCT/FR2005/001856 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 對(duì)應(yīng)于通式(I)的化合物： 其中： Ra和Ra’彼此可以相同或不同，表示氫原子或烷基或環(huán)烷基， R1表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基或芳基， R2表示化學(xué)式-(CH2)x-(CO)y-Y或-(CO)y-(CH2)x-Y的基團(tuán)，其中： ·x＝0，1，2，3或4， ·y＝0或1， ·Y表示氫原子，或羥基，烷基，環(huán)烷基，烷氧基，芳基，雜芳基或-NR11R12基團(tuán)，當(dāng)x＝y(tǒng)＝0，Y不是氫原子， ·R11和R12彼此可以相同或不同，表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基，烷氧基或-NR13R14基團(tuán)，或者R11和R12與它們所連接的氮原子一起形成含有4-10個(gè)鏈節(jié)和任選含有1-3個(gè)其它雜原子和/或1-3個(gè)烯屬或炔屬不飽和鍵的單環(huán)或雙環(huán)結(jié)構(gòu)，讀環(huán)任選在任意位置被1-3個(gè)選自鹵素原子、羥基、烷基、環(huán)烷基和烷氧基中的基團(tuán)取代。 ·R13和R14各自可以相同或不同，表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基或烷氧基，或者R13和R14與它們所連接的氮原子一起形成如以上所定義的單環(huán)或雙環(huán)結(jié)構(gòu)， R3表示1-3個(gè)基團(tuán)，它們可以彼此相同或不同，位于它們所連接的環(huán)的任何位置，選自鹵素原子，以及烷基，環(huán)烷基，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR基團(tuán)， R5表示氫原子或烷基， R4選自： (1)任選被氧基取代的化學(xué)式(a)，(b)或(c)的基團(tuán)： 其中化學(xué)式(a)，(b)或(c)的環(huán)各自可以在任何位置被1-4個(gè)基團(tuán)R7取代，基團(tuán)R7可以彼此相同或不同，和其中： a＝0，1，2或3， p＝0，1，2或3， m＝0，1或2， X表示氧或硫原子，或鏈節(jié)-C(R6)(R7)-或-N(R10)-， R6選自： ·氫原子，鹵素原子， ·基團(tuán)-(CH2)x-OR8，-(CH2)x-COOR8，-(CH2)x-NR8R9，-(CH2)x-CO-NR8R9或-(CH2)x-NR8-COR9，其中x＝0，1，2，3或4， ·烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基雜芳基，-CS-烷基，-CS-環(huán)烷基，-CS-雜環(huán)烷基，-CS-芳基，-CS-雜芳基，-CS-烷芳基，-CS-烷基雜芳基，-CS-NR8R9或-C(＝NH)-NR8R9基團(tuán)， ·位于它所連接的化學(xué)式(a)的環(huán)的螺位置上的稠合或非稠合環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， ·與芳基或雜芳基稠合的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， R7選自氫和鹵素原子，以及烷基，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基雜芳基，-OR，-O-芳基，-O-雜芳基，-O-烷芳基，-O-烷基雜芳基，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR基團(tuán)， R8和R9彼此獨(dú)立地選自氫原子，以及烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基-雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基雜芳基，-SO2-烷基，-SO2-環(huán)烷基，-SO2-雜環(huán)烷基，-SO2-芳基，-SO2-雜芳基，-SO2-烷芳基，-SO2-烷基雜芳基，-C(＝NH)-NRR’，-COOR，-CO-NRR’，-CS-NRR’和-(CH2)x-OR基團(tuán)，其中x＝0，1，2，3或4， 或者R8和R9一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； R10選自： ·氫原子， ·基團(tuán)-(CH2)x-OR8，-(CH2)x-COOR8，-(CH2)x-NR8R9，-(CH2)x-CO-NR8R9，-(CH2)x-NR8-COR9或-(CH2)x-COR8，其中x＝0，1，2，3或4， ·與芳基或雜芳基稠合的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， ·烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基雜芳基，-CS-烷基，-CS-環(huán)烷基，-CS-雜環(huán)烷基，-CS-芳基，-CS-雜芳基，-CS-烷芳基，-CS-烷基雜芳基，-CS-NR8R9，-C(＝NH)-NR8R9，-SO2-烷基，-SO2-環(huán)烷基，-SO2-雜環(huán)烷基，-SO2-芳基，-SO2-雜芳基，-SO2-烷芳基，-SO2-烷基雜芳基或-SO2-NR8R9基團(tuán)， ·或者R10與它所連接的氮原子和位于化學(xué)式(a)的環(huán)結(jié)構(gòu)的任何位置、但不與所述氮原子鄰接的碳原子一起形成包括3-5個(gè)鏈節(jié)的橋基， R和R’彼此獨(dú)立地表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基或烷基雜芳基， 所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被一個(gè)或多個(gè)選自基團(tuán)R，R’，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NO2，-CN和-COOR，OCOR，COR，OCONRR’，NRCOOR’中的基團(tuán)取代， (2)化學(xué)式-A-R18，-A-CH＝N-R19，-A-N(R20)-A’-R19，-A-CO-N(R20)-A’-R19，-A-CH(NH2)-R19或-A-N(R20)-COO-A’的基團(tuán)，其中A和A’表示線性或支化烷基，R18表示鹵素原子，或-NH2，羥基或苯基，R19表示氫原子，或羥基，苯基，芐基或雜芳基，以及R20表示氫原子或芐基， (3)化學(xué)式(d)的基團(tuán)： 任選在任意位置上被1-4個(gè)如以上定義的基團(tuán)R7取代，所述基團(tuán)R7彼此可以相同或不同，其中r等于1、2或3，s等于0或1，以及U、V或W之一表示氮原子，U、V和W中的其它兩個(gè)表示亞甲基鏈節(jié)，或 (4)-(CH2)r-雜芳基，其中r等于1，2或3， 所述化合物呈堿或其與酸的加成鹽，以及水合物或溶劑化物的形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中Ra、Ra’和R5表示氫原子或烷基，R1表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基或芳基，R2表示化學(xué)式-(CH2)x-(CO)y-Y或-(CO)y-(CH2)x-Y的基團(tuán)，其中Y表示氫原子，或羥基，烷基，環(huán)烷基，烷氧基，芳基，雜芳基或-NR11R12基團(tuán)，R3表示1-3個(gè)選自鹵素原子，以及烷基，環(huán)烷基，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR的基團(tuán)，R4選自式(a)，(b)，(c)或(d)的基團(tuán)；或下式基團(tuán)AR18，-A-CH(NH2)-R19，-A-N-(R20)-COO-A’或-(CH2)r-雜芳基。本發(fā)明還涉及其制備方法和治療學(xué)用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-02 WO2006/021657 法 |
