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顯示CRTH2受體拮抗性的吲哚乙酸及其應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN101087784A  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580039756.6  
申請(qǐng)日期 2005.09.21  
專利名稱 顯示CRTH2受體拮抗性的吲哚乙酸及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D417/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.21 US 60/611,316  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特西斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 尤謝夫·L·本納尼;勞倫斯·N·塔梅;伊麗莎白·安·格利森;邁克爾·約瑟夫·羅巴奇  
地址 美國(guó)俄亥俄州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-09-21 PCT/US2005/034029  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.05.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 龐立志;梁 謀  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有式I的化合物: 及其可藥用鹽和前藥,其中: 點(diǎn)劃線是單鍵或雙鍵; X是C=O、S=O或SO2; Z是N或共價(jià)鍵; R1選自氫和任選取代的C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-雜芳基、芳基或雜芳基; R2、R2a、R3和R3a獨(dú)立地選自H、鹵素或C1-10烷基,其中R2a和R3a只有在與之連接的碳是飽和的時(shí)候存在;或者 R2和R3形成任選取代的飽和、不飽和或芳族5-或6-元環(huán);或者 R2和R2a形成任選取代的飽和3-6元環(huán); R4是H、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基或鹵素,其中R4只有在與之連接的碳是飽和的時(shí)候存在; R5是H、C1-10烷基、全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、芳基或雜芳基,其中所述芳基或雜芳基可以任選被一個(gè)或多個(gè)選自C1-10烷基、鹵素、C1-10烷氧基或CN的取代基取代: R6是一個(gè)或多個(gè)H、鹵素、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、CN、OR7、SR7、芳基或雜芳基;且 R7是H、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、芳基或雜芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及起CRTH2受體拮抗劑作用的吲哚乙酸化合物。本發(fā)明還涉及這些化合物抑制前列腺素D2及其代謝物或某些凝血烷代謝物與CRTH2受體結(jié)合從而治療對(duì)這樣的抑制敏感的病癥的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2006-03-30 WO2006/034419 英  
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