| 公開(公告)號 | CN101061112A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200580039384.7 |
| 申請日期 | 2005.09.15 |
| 專利名稱 | 作為c-Kit原癌基因抑制劑的（螺環(huán)基酰氨基)氨基噻吩化合物 |
| 主分類號 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/14(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D411/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D495/10(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.17 US 60/610,672 |
| 申請(專利權(quán))人 | OSI制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 李安虎;董漢清;張 濤 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-15 PCT/US2005/033127 |
| 進入國家日期 | 2007.05.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)所示化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽或N-氧化物，其中： Y是任選被1-5個獨立的R2取代基取代的雜芳基或環(huán)C3-10烷基； X是任選被1-5個獨立的R21取代基取代的雜芳基或雜環(huán)基； A是任選被1-5個獨立的R3取代基取代的芳基，雜芳基，環(huán)C3-10烷基，雜環(huán)基，環(huán)C3-10烯基，或雜環(huán)烯基； R1是C0-6烷基，鹵素，或鹵代烷基； R2，R21和R3各自獨立地為C0-6烷基，環(huán)C3-10烷基，氧，鹵素，鹵代烷基，氰基C0-6烷基，硝基C0-6烷基，羥基C0-6烷基，-C0-6烷基-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)，-N(C0-6烷基)-N(C0-6烷基)(C0-6烷基)，-N(C0-6烷基)-N(C0-6烷基)(�；�)，�；鵆0-6烷基，取代的�；�，胍基C0-6烷基，肟基C0-6烷基，酰氨基C0-6烷基，取代的酰氨基，酰氧基C0-6烷基，取代的酰氧基，芳基C0-6烷基，取代的芳基C0-6烷基，雜芳基C0-6烷基，取代的雜芳基C0-6烷基，雜環(huán)基C0-6烷基，氰基氨基C0-6烷基，C0-6烷基肼基，雜環(huán)基氨基，芳基C0-6烷基肼基，烷基磺酰基C0-6烷基，芳基C0-6烷基磺�；鵆0-6烷基，烷基亞磺�；鵆0-6烷基，烷基磺酰氨基C0-6烷基，芳基C0-6烷基磺酰氨基C0-6烷基，氨基C0-6烷基磺酰基，C0-6烷基氨基磺�；�，�；鵆1-6烷基磺�；s環(huán)基磺�；�，氨基C0-6烷基亞磺�；�，酰基C1-6烷基亞磺�；坠柰榛�，甲硅烷氧基，烯氧基，炔氧基，C2-6烯基，酰基C2-6烯基，C2-6炔基，酰基C2-6炔基，羥基C2-6炔基，氨基C2-6炔基，C1-6烷氧基C0-6烷基，C1-6烷硫基C0-6烷基，羥基C1-6烷氧基C0-6烷基，羥基C1-6烷硫基C0-6烷基，�；鵆1-6烷氧基C0-6烷基，�；鵆1-6烷硫基C0-6烷基，C0-6烷基氨基C1-6烷氧基C0-6烷基，C0-6烷基氨基C1-6烷硫基C0-6烷基，�；被鵆1-6烷氧基C0-6烷基，酰基氨基C1-6烷硫基C0-6烷基，芳基C0-6烷基氨基C0-6烷基，芳基C0-6烷硫基C0-6烷基，芳基C0-6烷氧基C0-6烷基，芳基C0-6烷基氨基，芳基C0-6烷基氨基C0-6烷基，芳基C0-6烷硫基，取代的芳基C0-6烷氧基，取代的芳基C0-6烷硫基，或取代的芳基C0-6烷氧基；并且 前提為化合物不是： 順式-N-(4-甲基-5-氧-1，4-二氮雜螺[5.5]十一碳-9-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺， 順式-N-(2-芐基-3-氧-1，2-二氮雜螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺， N-(3-芐基-2，4-二氧-1，3-二氮雜螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺， 順式-N-(2，4-二氧-1，3-二氮雜螺[4.5]十碳-8-基)-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺， N-[3-(3-甲基丁基)-2，4-二氧-1，3-二氮雜螺[4.5]十碳-8-基]-4-甲基-3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-羧酰胺，或 5-{[(3-[(喹啉-4-基甲基)氨基]噻吩-2-基)羰基]氨基}-2-氧-1，2-二氫-1’H-螺[吲哚-3，4’-哌啶]-1’-羧酸芐酯。 |
| 摘要 | 式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或N-氧化物(其中的A，R1，X和Y在本文中定義)可用于治療腫瘤和癌癥，例如肥大細胞增生癥/肥大細胞白血病，胃腸道基質(zhì)瘤(GIST)，生殖細胞腫瘤，小細胞肺癌(SCLC)，鼻型自然殺傷/T細胞淋巴瘤，睪丸癌(精原細胞瘤)，甲狀腺癌，惡性黑色素瘤，卵巢癌，腺樣囊性癌，急性骨髓性白血病(AML)，乳腺癌，小兒T細胞急性淋巴母細胞白血病，神經(jīng)母細胞瘤，肥大細胞白血病，血管肉瘤，間變性大細胞淋巴瘤，子宮內(nèi)膜癌和前列腺癌。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034015 英 |
