| 公開(公告)號 | CN100355750C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(專利)號 | CN01817427.2 |
| 申請日期 | 2001.09.14 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的吡唑化合物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D521/00(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D473/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.9.15 US 60/232,795;2000.12.21 US 60/257,887;2001.4.27 US 60/286,949 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·拜賓頓;H·賓奇;R·克奈格泰爾;J·M·C·戈里克;S·帕泰爾;J-D·凱瑞爾;D·凱;R·戴維斯;李 磐;M·范納梅克;C·弗羅斯特;A·皮爾斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-09-14 PCT/US2001/028803 |
| 進入國家日期 | 2003.04.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式IV化合物 或其藥學上可接受的鹽，其中： 環(huán)D是5-7元單環(huán)或8-10元二環(huán)，選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基或碳環(huán)基，所述雜芳基或雜環(huán)基環(huán)具有1-4個選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子，其中環(huán)D在任意可取代的環(huán)碳上被氧代或-R5獨立地取代，在任意可取代的環(huán)氮上被-R4取代，其條件是當環(huán)D是六元芳基或雜芳基環(huán)時，-R5在環(huán)D的每個鄰位碳上是氫； Rx和Ry獨立地選自T-R3，或者Rx和Ry與介于其間的原子一起構(gòu)成稠合的、不飽和或部分不飽和的、具有1-3個選自氧、硫或氮的環(huán)雜原子的5-8元環(huán)，其中所述稠合環(huán)上任意可取代的碳可選擇性地且獨立地被T-R3取代，所述環(huán)上任意可取代的氮被R4取代； T是化合價鍵或C1-4亞烷基鏈； R2和R2’獨立地選自-R、-T-W-R6，或者R2和R2’與介于其間的原子一起構(gòu)成稠合的、5-8元的、不飽和或部分不飽和的、含有0-3個選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子的環(huán)，其中所述稠合環(huán)可選擇性地被至多三個基團取代，取代基獨立地選自鹵素、氧代、-CN、-NO2、-R7或-V-R6； R3選自-R、-鹵素、-OR、-NO2、-SR、-N(R4)2、-N(R4)N(R4)2； 每個R獨立地選自氫或被-OCH3選擇性取代的下列基團：C1-6脂族基團、C6-10芳基、具有5-10個環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有5-10個環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán)，其中的雜原子選自氮、氧和硫； 每個R4獨立地選自-R7； 每個R5獨立地選自-R、-鹵素、-OR、-C(＝O)R、-CO2R、-N(R4)2、-N(R4)N(R4)2； V是-N(R6)-、-CO2-； W是-C(R6)2O-、-C(R6)2N(R6)-、-CO-、-CO2-或-CON(R6)-； 每個R6獨立地選自氫或C1-4脂族基團，或者同一氮原子上的兩個R6基團與該氮原子一起構(gòu)成5-6元雜環(huán)基或雜芳基環(huán)； 每個R7獨立地選自氫或C1-6脂族基團，或者同一氮原子上的兩個R7與該氮原子一起構(gòu)成5-8元雜環(huán)基或雜芳基環(huán)； 其中所述脂族基團表示直鏈、支鏈或環(huán)狀的烴基，它是完全飽和的或者含有一個或多個不飽和度，但是不是芳族的。 其條件是：當RX是H或C2H5，而RY是甲基時，那么環(huán)D不是被CH3、C2H5、C3H7或C6H13選擇性取代的吡唑-1-基； 另一個條件是：當R2、R2和RX是H，而RY是CF3時，那么環(huán)D不是3-吡啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述新穎的式IV吡唑化合物，其中環(huán)D是5-7元單環(huán)或8-10元二環(huán)，選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基或碳環(huán)基；Rx和Ry獨立地選自T-R3，或者與介于其間的原子一起構(gòu)成稠合、不飽和或部分不飽和的5-8元環(huán)，具有1-3個選自氧、硫或氮的雜原子；R2、R2’、T和R3是如說明書所述的。這些化合物可用作蛋白激酶抑制劑，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制劑，用于治療癌癥、糖尿病和阿爾茨海默氏病等疾病。 |
| 國際公布 | 2002-03-21 WO2002/022606 英 |
