公開(公告)號
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CN101015544A
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公開(公告)日
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2007.08.15
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申請(專利)號
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CN200710067284.6
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申請日期
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2007.02.15
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專利名稱
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苯丙酯類化合物的抗氧化保肝及保護腦損傷用途
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主分類號
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A61K31/216(2006.01)I
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分類號
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A61K31/216(2006.01)I;A61K9/02(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/70(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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浙江海正天華新藥研發(fā)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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鄒宏斌;吳 昊;白 驊;巫秀美;胡明輝;趙 昱
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地址
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310006浙江省杭州市華浙廣場A樓19層G座
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項
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一種式(1)所示的酯類衍生物及其可藥用鹽或溶劑化物的抗氧化、清除自由基、保護肝及腦細胞活性的生物活性: 式(1) 其中: 取代基R1,R2,R3,R4,R5和R6可以相同或不同,分別獨立地選自氫,巰基,硝基,氰基,含1~8個碳的烷基,含1~8個碳的烷氧基,含1~8個碳的烷胺基,1~15碳的不飽和烴基,1~15碳的不飽和烴氧基,含1~8個碳的烷氧基烷氧基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳氧基,取代或未取代的芳烷氧基,含1~8個碳的酰氧基,其條件是取代基R1,R2,R3,R4,R5不能同時是氫;其中用于取代的取代基可以是含1~8個碳的烷基,含1~8個碳的烷氧基,鹵素,羥基,氨基,硝基,氰基,含1~8個碳的烷胺基,或苯基。7,8位碳原子以及7′,8′位碳原子可以各自為單鍵或雙鍵,但7,8位碳原子以及7′,8′位碳原子不同時為單鍵,也不同時為雙鍵。
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摘要
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本發(fā)明涉及苯丙酸苯丙烯酯型和苯丙烯酸苯丙酯型姜黃素類似物的抗氧化、保護肝臟和腦損傷活性的用途。該類化合物具有抑制黃嘌呤氧化酶、體外清除超氧陰離子自由基和二苯基苦基苯肼自由基的活性,對模擬腦神經(jīng)的大鼠腎上嗜鉻細胞瘤細胞有抗氧化損傷保護作用。該類化合物還表現(xiàn)出對鐵離子有一定的螯合作用,因而可以預(yù)期用于制備防治急慢性肝損傷或腦損傷類疾病、防治中風(fēng)和中風(fēng)后遺癥、帕金森氏癥、老年性癡呆癥以及炎癥、自身免疫性疾病、腫瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、變態(tài)反應(yīng)、動脈粥樣硬化等疾病的藥物。
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國際公布
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