| 公開(公告)號 | CN101044120A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580032720.5 |
| 申請日期 | 2005.09.07 |
| 專利名稱 | 用作特異性或選擇性α2腎上腺素能激動劑的未取代和取代的4-芐基-1,3-二氫-咪唑-2-硫酮及其使用方法 |
| 主分類號 | C07D233/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/84(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.28 US 60/613,870 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·M·海德爾堡;周健雄;P·X·阮;D·W·吉爾;J·E·唐奈羅;M·E·加斯特;L·A·惠勒;J·R·卡皮羅 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-07 PCT/US2005/032221 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種方法，包括給予哺乳動物含治療有效劑量的化合物的藥物組合物，用以治療慢性疼痛、內(nèi)臟痛、神經(jīng)性疼痛、角膜疼痛、青光眼、眼內(nèi)壓升高、缺血性神經(jīng)病變、神經(jīng)變性疾病、腹瀉、鼻充血、肌痙攣狀態(tài)、多尿、戒斷綜合癥、神經(jīng)變性疾病、視神經(jīng)病變、脊柱缺血、中風(fēng)、記憶和認(rèn)知缺陷、注意力缺陷障礙、精神病、狂躁病、焦慮、抑郁、高血壓、充血性心力衰竭、心肌缺血、關(guān)節(jié)炎、脊椎炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、幼年性關(guān)節(jié)炎、自身免疫疾病、紅斑狼瘡、慢性腸胃炎癥、克隆氏病、胃炎、腸易激綜合征(IBS)、機(jī)能性消化不良、潰瘍性結(jié)腸炎或其組合； 所述化合物的結(jié)構(gòu)為： 式1 其中n是數(shù)值為0至5的整數(shù)； R1獨立地選自1至4碳烷基、2至4碳鏈烯基、2至4碳炔基、(CH2)mOR2、(CH2)mNR3R4、(CH2)mCN、C(O)R5、C(O)OR5、(CH2)mSO2R5、芳基、雜芳基、F、Cl、Br、I、含有1至4個碳原子和1至9個氟原子的氟烷基、含有1至4個碳原子和1至9個氟原子的氟烷氧基、N3和NO2， 所述雜芳基具有獨立地選自O(shè)、N和S的1至3個雜原子，并且所述芳基和雜芳基基團(tuán)任選地由選自下列基團(tuán)的1至3個基團(tuán)取代：1至4碳烷基、2至4碳鏈烯基、2至4碳炔基、(CH2)mOR2、(CH2)mNR3R4、(CH2)mCN、C(O)R5、C(O)OR5、(CH2)mSO2R5、含有1至4個碳原子和1至9個氟原子的氟烷基、含有1至4個碳原子和1至9個氟原子的氟烷氧基、N3和NO2， m是數(shù)值為0、1、2或3的整數(shù)； R2是H、1至4碳烷基、C(O)R5和芳基、或者含有1至3個獨立地選自O(shè)、N和S雜原子的雜芳基，并且所述芳基與雜芳基基團(tuán)任選地由選自下列基團(tuán)的1至3個基團(tuán)取代：1至4碳烷基、2至4碳鏈烯基、2至4碳炔基、(CH2)mOR2、(CH2)mNR3R4、(CH2)mCN、C(O)R5、C(O)OR5、(CH2)mSO2R5、含有1至4個碳原子和1至9個氟原子的氟烷基，含有1至4個碳原子和1至9個氟原子的氟烷氧基、N3和NO2； R3和R4獨立地選自H、1至4碳烷基、C(O)R5和芐基； R5獨立地為H、1-4碳烷基、芳基，或者含有1-3個獨立地選自O(shè)、N和S中的雜原子的雜芳基，并且所述芳基與雜芳基任選地由選自下列基團(tuán)的1至3個基團(tuán)取代：1-4碳烷基、2-4碳鏈烯基、2-4碳炔基、(CH2)mOR2、(CH2)mNR3R4、(CH2)mCN、C(O)R5、C(O)OR5、(CH2)mSO2R5，含有1-4個碳原子和1-9個氟原子的氟烷基，含有1-4個碳原子和1-9個氟原子的氟烷氧基、N3和NO2。 |
| 摘要 | 各變量如說明書中所定義的式I化合物用于激活α2腎上腺素能受體。式(I)的化合物可包括在藥物組合物中，用作包括人在內(nèi)的哺乳動物的藥物，用以治療疾病和/或緩解病癥，該疾病和病癥對α2腎上腺素能受體激動劑的治療發(fā)生響應(yīng)。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/036512 英 |
