公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100352805C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.12.05
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN01821823.7
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申請(qǐng)日期
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2001.11.07
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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用作造影劑的取代的聯(lián)吲哚衍生物、包含它們的藥物組合物以及制造它們的中間體
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D209/42(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K49/06(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.11.8 GB 0027249.2;2001.8.28 GB 0120659.8
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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魯汶天主教大學(xué)研究開(kāi)發(fā)部
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·克雷森斯;倪以成;P·阿德里安斯;A·韋布呂根;G·馬沙爾
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地址
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比利時(shí)勒芬
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-11-07 PCT/BE2001/000192
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.07.08
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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周承澤
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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包含以下通式(I)所示結(jié)構(gòu)的可絡(luò)合金屬的取代的聯(lián)吲哚化合物、它們的各種對(duì)映體及其在醫(yī)學(xué)上適用的鹽類(lèi)和各種金屬絡(luò)合物: 其中, -L代表單鍵或者任選取代的連接媒介(Li),它共價(jià)連接分別位于各雜環(huán)上2位或3位和2’或3’位的碳原子;(Li)是任選取代的亞烷基,選自亞甲基、亞乙基和具有3-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈亞烷基; -R1和R2是吲哚基各苯環(huán)上各游離位置上的隨意的取代基,它們各自獨(dú)立地選自鹵原子、1-6個(gè)碳原子的直鏈烷基、3-7個(gè)碳原子的支鏈烷基、3-7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自有1-4個(gè)碳原子的烷基的羧酸酯類(lèi)、酰胺基CO-NR4R’4以及胺類(lèi)NR4NR’4,其中R4和R’4各自獨(dú)立選自氫和任選地被鹵原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C1-C20支鏈或直鏈烷基或C6-C20芳基或C6-C20烷基芳基; -R3是連接媒介(Li)的任選取代基,選自取代的芳基和雜芳基,以及取代的長(zhǎng)1-20個(gè)碳原子的支鏈或直鏈烷基,其中,所述雜芳基選自吡啶基、喹啉基、異喹啉基、苯硫基、咪唑基、吡咯基、呋喃基、咔唑基和N-(C1-C4)烷基取代的咔唑基;所述芳基、雜芳基或烷基上的取代基獨(dú)立選自H、鹵原子、飽和或不飽和的含1-4個(gè)碳原子的烴基、含1-4個(gè)碳原子的烷氧基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自含1-4個(gè)碳原子的烷基的羧酸酯類(lèi)、酰胺基類(lèi)CO-NR4R’4和胺類(lèi)NR4NR’4,其中R4和R’4各自獨(dú)立選自氫和任選地被鹵原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C1-C20支鏈或直鏈烷基或C6-C20芳基或C6-C20烷基芳基; -q、p和r是表示各取代基R1、R2和R3數(shù)目的整數(shù),選自0-4,條件是當(dāng)L為單鍵時(shí),r是0; -C1和C2是各吲哚基雜環(huán)上任選的可絡(luò)合金屬的取代基,它們各自獨(dú)立地由式-(Sp)s-CA表不,其中(Sp)是間隔劑,s是選自0或1的整數(shù),CA是螯合劑; -m和n是表示各可絡(luò)合金屬的取代基C1和C2數(shù)目的整數(shù),為0或1,條件是m和n的和至少為1。
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摘要
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用作造影劑的包含下文通式(I)中所示結(jié)構(gòu)的可絡(luò)合金屬的取代的聯(lián)吲哚各種衍生物:對(duì)映體及其在醫(yī)學(xué)上適用的鹽類(lèi)和各種金屬絡(luò)合物,其中,L、R1、R2、R3、C1、C2、m、n、p、q和r如權(quán)利要求1所定義的。
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國(guó)際公布
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2002-05-16 WO2002/038546 英
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