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肽化合物在疼痛性糖尿病神經(jīng)病變中治療疼痛的新用途

公開(公告)號 CN1938010A  
公開(公告)日 2007.03.28  
申請(專利)號 CN200580009782.4  
申請日期 2005.03.24  
專利名稱 肽化合物在疼痛性糖尿病神經(jīng)病變中治療疼痛的新用途  
主分類號 A61K31/165(2006.01)I  
分類號 A61K31/165(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.26 EP 04007360.3;2004.3.26 US 60/556,499  
申請(專利權(quán))人 舒沃茨藥物股份公司  
發(fā)明(設計)人 C·勞施克爾布洛夫勒;B·考赫  
地址 德國蒙海姆  
頒證日  
國際申請 2005-03-24 PCT/EP2005/003176  
進入國家日期 2006.09.26  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 任宗華  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式(Ib)化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備藥物組合物的用途,所述藥物組合物用于預防、減輕或/和治療與疼痛性糖尿病神經(jīng)病變有關(guān)的疼痛: 其中 R為氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、芳基、芳基低級烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級烷基、低級烷基雜環(huán)基、低級環(huán)烷基或低級環(huán)烷基低級烷基,并且R未被取代或被至少一個吸電子基團或/和至少一個給電子基團取代; R1為氫或低級烷基、低級烯基、低級炔基、芳基低級烷基、芳基、雜環(huán)基低級烷基、低級烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基、低級環(huán)烷基、低級環(huán)烷基低級烷基,其未被取代或被至少一個給電子基團或/和至少一個吸電子基團取代; R2和R3獨立地為氫、低級烷基、低級烯基、低級炔基、芳基低級烷基、芳基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級烷基、低級烷基雜環(huán)基、低級環(huán)烷基、低級環(huán)烷基低級烷基,或Z-Y,其中R2和R3未被取代或被至少一個吸電子基團或/和至少一個給電子基團取代;并且其中R2和R3中的雜環(huán)基為呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、唑基、異噻唑基、異唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、異喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、嗎啉基、苯并唑基、四氫呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氫吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、環(huán)基、氮雜環(huán)丙烷基、氧雜環(huán)丁烷基、氮雜環(huán)丁烷基,或者當N存在于雜環(huán)基中時,為其N-氧化物, Z為O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化學鍵; Y為氫、低級烷基、芳基、芳基低級烷基、低級烯基、低級炔基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級烷基,低級烷基雜環(huán)基,并且Y未被取代或被至少一個給電子基團或/和至少一個吸電子基團取代,其中雜環(huán)基具有R2或R3中相同定義,條件是當Y為鹵素時Z為化學鍵,或ZY一起表示NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R6′為氫、低級烷基、低級烯基或低級炔基,其未被取代或被至少一個吸電子基團或/和至少一個給電子基團取代; R4、R5和R6獨立地為氫、低級烷基、芳基、芳基低級烷基、低級烯基或低級炔基,其中R4、R5和R6獨立地未被取代或被至少一個吸電子基團或/和至少一個給電子基團取代;并且 R7為R6、COOR8或COR8,其中R7未被取代或被至少一個吸電子基團或/和至少一個給電子基團取代; R8為氫、低級烷基或芳基低級烷基,并且芳基或烷基未被取代或被至少一個吸電子基團或/和至少一個給電子基團取代;并且 n為1-4;并且 a為1-3。  
摘要 本發(fā)明涉及化合物在治療疼痛性糖尿病神經(jīng)病變,優(yōu)選糖尿病性末梢感覺多發(fā)性神經(jīng)病中的疼痛的用途。  
國際公布 2005-10-06 WO2005/092313 英  
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