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活性劑的結(jié)腸遞送

公開(公告)號(hào) CN101128187A  
公開(公告)日 2008.02.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680005835.X  
申請(qǐng)日期 2006.02.09  
專利名稱 活性劑的結(jié)腸遞送  
主分類號(hào) A61K9/16(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/16(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.9 US 60/651,342  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 達(dá)沃爾泰拉公司;國(guó)家科研中心  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·法塔爾;A·安德烈蒙;P·庫(kù)夫勒爾;S·布儒瓦  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-09 PCT/GB2006/000448  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李 瑛  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 用于活性組分結(jié)腸釋放的口服藥物遞送裝置,包含: a)能夠使抗生素失活的活性劑;和 b)包含果膠珠的藥物遞送裝置,其中果膠與鈣離子交聯(lián)并且與聚乙烯亞胺形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。  
摘要 披露了口服給藥并且在結(jié)腸中釋放活性組分的藥物遞送裝置。在一個(gè)實(shí)施方案中,活性組分為那些使抗生素,諸如大環(huán)內(nèi)酯類、喹諾酮類和包含β-內(nèi)酰胺的抗生素失活的組分。合適的活性劑的一個(gè)實(shí)例為酶,諸如β-內(nèi)酰胺酶。在另一個(gè)實(shí)施方案中,活性劑為那些特效治療結(jié)腸病癥,諸如克羅恩病、腸易激綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、結(jié)腸直腸癌便秘的活性劑。藥物遞送裝置為與鈣交聯(lián)并且與聚乙烯亞胺形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的果膠珠的形式。據(jù)認(rèn)為高交聯(lián)密度的聚乙烯亞胺可使果膠珠穩(wěn)定足夠長(zhǎng)的時(shí)間,以便可以將大量活性組分直接施用于結(jié)腸。有利的是,聚乙烯亞胺的量足以使果膠珠的大部分通過(guò)胃腸道到達(dá)結(jié)腸而不會(huì)釋放活性劑,并且也足以使得果膠珠在結(jié)腸中充分降解以便釋放有效量的活性劑。  
國(guó)際公布 2006-08-17 WO2006/085075 英  
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