| 公開(公告)號(hào) | CN101137384A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480026237.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.30 |
| 專利名稱 | 聯(lián)用脫氫表雄酮或硫酸脫氫表雄酮與β-激動(dòng)劑支氣管舒張藥物治療哮喘或慢性阻塞性肺病 |
| 主分類號(hào) | A61K31/56(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/56(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.31 US 60/492,232;2003.10.26 US 10/698,078 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃匹吉尼斯醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·B·羅賓森;H·A·鮑爾 |
| 地址 | 美國(guó)紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-30 PCT/US2004/024844 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種藥物組合物，其包含藥學(xué)或獸醫(yī)學(xué)上可接受的運(yùn)載體、可有效治療哮喘、慢性阻塞性肺病或呼吸道疾病或肺病的第一活性劑和第二活性劑， (a)所述第一活性劑是選自具有以下化學(xué)式的非糖皮質(zhì)激素類固醇： 和以下化學(xué)式的非糖皮質(zhì)激素類固醇中的至少一種； 或其藥學(xué)或獸醫(yī)學(xué)上可接受的鹽； 式中，R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14和R19各自為H、OR、鹵素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基；R5和R11各自為OH、SH、H、鹵素、藥學(xué)上可接受的酯、藥學(xué)上可接受的硫酯、藥學(xué)上可接受的醚、藥學(xué)上可接受的硫醚、藥學(xué)上可接受的無機(jī)酯、藥學(xué)上可接受的單糖、二糖或寡糖、螺環(huán)氧乙烷、螺環(huán)硫乙烷、-OSO2R20、-OPOR20R21或(C1-C10)烷基，R5和R6結(jié)合到一起為＝O；R10和R11結(jié)合到一起為＝O；R15是(1)當(dāng)R16是-C(O)OR22時(shí)為H、鹵素、(C1-C10)烷基或(C1-C10)烷氧基，(2)當(dāng)R16是鹵素、OH或(C1-C10)烷基時(shí)為H、鹵素、OH或(C1-C10)烷基，(3)當(dāng)R16是OH時(shí)為H、鹵素、(C1-C10)烷基、(C1-C10)鏈烯基、(C1-C10)炔基、甲酰基、(C1-C10)烷酰基或環(huán)氧基，(4)當(dāng)R16是H時(shí)為OR、SH、H、鹵素、藥學(xué)上可接受的酯、藥學(xué)上可接受的硫酯、藥學(xué)上可接受的醚、藥學(xué)上可接受的硫醚、藥學(xué)上可接受的無機(jī)酯、藥學(xué)上可接受的單糖、二糖或寡糖、螺環(huán)氧乙烷、螺環(huán)硫乙烷、-OSO2R20或-OPOR20R21；或R15和R16結(jié)合到一起為＝O；R17和R18各自為(1)當(dāng)R6是H、OR、鹵素、(C1-C10)烷基或-C(O)OR22時(shí)為H、-OH、鹵素、(C1-C10)烷基或-(C1-C10)烷氧基，(2)當(dāng)R15和R16結(jié)合到一起為＝O時(shí)為H、(C1-C10烷基)氨基、((C1-C10)烷基)n氨基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、羥基-(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基-(C1-C10)烷基、(鹵素)m(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷�；�、甲�；�、(C1-C10)烷酯基或(C1-C10)烷酰氧基，(3)R17和R18結(jié)合到一起為＝O；(4)R17或R18與它們所連的碳結(jié)合到一起形成含有0或1個(gè)氧原子的3-6元環(huán)；或(5)R15和R17與它們所連接的碳一起形成一環(huán)氧化物環(huán)；R20和R21各自為OH、藥學(xué)上可接受的酯或藥學(xué)上可接受的醚；R22是H、(鹵素)m(C 1-C10)烷基或(C1-C10)烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；和 (b)所述第二活性劑是β2-激動(dòng)劑支氣管舒張藥物。 |
| 摘要 | 一種用于治療哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸道疾病的藥學(xué)或獸醫(yī)學(xué)組合物，它包含選自脫氫表雄酮和/或硫酸脫氫表雄酮或其鹽的第一活性劑，和含有β2-激動(dòng)劑支氣管舒張藥物的第二活性劑。該組合物可以各種劑型以及試劑盒的形式提供。本發(fā)明的產(chǎn)品可用于預(yù)防和治療哮喘、慢性阻塞性肺病或其它呼吸道疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-10 WO2005/011603 英 |
