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調(diào)節(jié)雌激素受體的化合物和方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 信號藥品公司/S·S·布哈瓦特;J·A·麥基;S·克哈芒克亨伊
公開(公告)號 CN1281598C  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN00819222.7  
申請日期 2000.12.29  
專利名稱 調(diào)節(jié)雌激素受體的化合物和方法  
主分類號 C07D311/16(2006.01)I  
分類號 C07D311/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/32(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.30 US 09/475,776;2000.1.27 US 09/492,939;2000.7.6 US 09/611,156  
申請(專利權(quán))人 信號藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·S·布哈瓦特;J·A·麥基;S·克哈芒克亨伊  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2000-12-29 PCT/US2000/035671  
進入國家日期 2002.08.28  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;建成  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有下式結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學可接受鹽: 其中: n是2或3; R1是未取代或被取代的C6-12芳基,其中當被取代時,被氟、氯、溴或碘取代; R2是NRaRb,其中Ra和Rb獨立地是C1-8烷基; 或R2是下面結(jié)構(gòu)的雜環(huán): 其中 m1是0或1, Z表示0、1、2或3個雜環(huán)取代基,選自C1-8烷基。  
摘要 本發(fā)明公開了具有式(I)的化合物,其通過雌激素受體(ER)調(diào)節(jié)基因表達,以及含有它們的藥物組合物,其中R1、R2、R3、n和p如本文定義。在具體實施方式中,所述的化合物是ER-β而不是ER-α的選擇性調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明還公開了在表達ER-β的細胞和/或組織中調(diào)節(jié)ER-β的方法,包括優(yōu)先表達ER-β的細胞和/或組織。更加一般地,公開了治療雌激素相關(guān)性病癥的治療方法,包括乳腺癌、睪丸癌、骨質(zhì)疏松癥、子宮內(nèi)膜異位、心血管疾病、高膽固醇血癥、前列腺肥大、前列腺性癌、肥胖、熱潮紅、皮膚作用、情緒不穩(wěn)、記憶喪失、尿失禁、脫發(fā)、白內(nèi)障、天然激素失調(diào),和與暴露在環(huán)境活性物質(zhì)有關(guān)的不良生殖作用。  
國際公布 2001-07-12 WO2001/049673 英  
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