| 公開(公告)號 | CN101005843A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580027728.2 |
| 申請日期 | 2005.06.28 |
| 專利名稱 | 吡咯并三嗪激酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K31/53(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/53(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D253/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.28 US 60/583,459;2004.9.23 US 60/612,563 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅伯特·M·博齊爾利;陳 中;約翰·T·亨特;特拉姆·N·海恩;邁克爾·A·波斯;格雷切恩·M·施羅德;韋恩·瓦卡羅;王大衛(wèi);陳小濤;金敬淳 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-28 PCT/US2005/023099 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I或II的化合物： 包括其可藥用鹽，其中： R1是H、烷基、被取代的烷基、環(huán)烷基、被取代的環(huán)烷基、芳烷基、被取代的芳烷基、芳基、被取代的芳基、鏈烯基、被取代的鏈烯基、鏈炔基、被取代的鏈炔基、雜芳基、被取代的雜芳基、雜環(huán)基、被取代的雜環(huán)基、雜芳烷基、被取代的雜芳烷基、雜環(huán)烷基、或者被取代的雜環(huán)烷基； 每個(gè)R2獨(dú)立地是H、鹵素、氰基、NO2、OR5、NR6R7、烷基、被取代的烷基、環(huán)烷基、被取代的環(huán)烷基、芳基、被取代的芳基、雜芳基、被取代的雜芳基、雜環(huán)基、被取代的雜環(huán)基、芳烷基、被取代的芳烷基、雜環(huán)烷基、或者被取代的雜環(huán)烷基； B是O、NR8、S、SO、SO2、CR9R10； V是NR11或-(CR47R48)p-； W或X獨(dú)立地是C或N； Y是O、S、或NR12； Z是-CR13R14-、-(CR13R14)mNR15-； l是0-4； m是0-2； n是0-4； p是0-4； R3、R5、R6、R7、R8、R11和R15各自獨(dú)立地是H、烷基、被取代的烷基、環(huán)烷基、被取代的環(huán)烷基、芳基、被取代的芳基、雜芳基、被取代的雜芳基、雜環(huán)烷基、或者被取代的雜環(huán)烷基； R4是芳基、被取代的芳基、雜芳基、被取代的雜芳基、雜環(huán)烷基、或者被取代的雜環(huán)烷基； R9和R10獨(dú)立地是H、鹵素、羥基、烷基、被取代的烷基、環(huán)烷基、被取代的環(huán)烷基、芳基、被取代的芳基、雜芳基、被取代的雜芳基、雜環(huán)烷基、或者被取代的雜環(huán)烷基； R12是H、烷基、被取代的烷基、CN、NO2或SO2NH2； R13、R14、R15、R47和R48獨(dú)立地是H、鹵素、烷基、被取代的烷基、環(huán)烷基、被取代的環(huán)烷基、芳基、被取代的芳基、雜芳基、被取代的雜芳基、雜環(huán)基、被取代的雜環(huán)基或者一起形成具有3-8個(gè)原子的碳環(huán)或雜環(huán)； A是： 其中 R16和R17獨(dú)立地是H、鹵素、NO2、氰基、OR26、NR27R28、CO2R29、C(O)NR30R31、SO2R32、SO2NR33R34、NR35SO2R36、NR37C(O)R38、NR39CO2R40、-CO(CH2)1R41、-CONH(CH2)1R42、-OCONH(CH2)1R42、O-烷氨基烷基、烷氨基鏈炔基、C1-C6烷基、被取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、被取代的C3-C7環(huán)烷基、鏈烯基、被取代的鏈烯基、鏈炔基、被取代的鏈炔基、羥烷基、芳基、被取代的芳基、雜芳基、被取代的雜芳基、芳烷基、被取代的芳烷基、雜環(huán)烷基、或者被取代的雜環(huán)烷基； R18和R60是H； R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、以及R42獨(dú)立地是H、烷基、被取代的烷基、環(huán)烷基、被取代的環(huán)烷基、芳基、被取代的芳基、芳烷基、被取代的芳烷基、雜芳基、被取代的雜芳基、雜環(huán)烷基、或者被取代的雜環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 概括地說，本發(fā)明包括式I和II化合物，包括其可藥用鹽。本發(fā)明的化合物可用作蛋白激酶抑制劑，因而可用于治療癌癥以及由蛋白激酶介導(dǎo)的其它疾病。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/004833 英 |
