| 公開(公告)號 | CN101035537A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580033500.4 |
| 申請日期 | 2005.09.27 |
| 專利名稱 | 治療眼部疾病的組合物和方法 |
| 主分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.1 US 60/619,913 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·A·薩利文;C·J·塔特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-27 PCT/US2005/034506 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式I的化合物或其可藥用鹽、前藥和/或其水合物，用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療需要這樣治療的患者的眼部病癥： 其中 Z表示選自呋喃、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、異唑基、異噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基和四唑基的任選取代的五元雜芳香環(huán)； E表示化學(xué)鍵或含有1至4個碳原子的直鏈或支鏈的亞烷基鏈； Q表示含有1至4個碳原子的直鏈或支鏈的亞烷基鏈，任選在任何位置被羥基取代； T表示氮或CH； U表示氮或C-R2； V表示氧、硫或N-R3； R2和R3獨立表示氫或C1-6烷基； M表示氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷或哌啶環(huán)的殘基； R表示式-W-R1的基團(tuán)； W表示化學(xué)鍵或含有1至4個碳原子的直鏈或支鏈的亞烷基鏈，任選在任何位置被羥基取代； R1表示-ORx，-SRx，-SORx，-SO2Rx或-NRxRy； Rx和Ry獨立表示氫、烴或雜環(huán)基團(tuán)；或Rx和Ry一起表示C2-6亞烷基基團(tuán)，所述亞烷基可以任選被一個或多個選自C1-6烷基、芳基和羥基的取代基取代，或與苯環(huán)稠合；且 Ra表示氫、羥基、烴或雜環(huán)基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及CXCR4抑制劑和它們在治療和/或預(yù)防多種血管生成、微血管和眼部病癥中的用途，包括糖尿病性視網(wǎng)膜病、黃斑變性(例如濕性的或新血管年齡相關(guān)的黃斑變性(AMD)和干性的或萎縮的AMD)、黃斑水腫的主要適應(yīng)癥，以及抑制腫瘤血管生成，和角膜和虹膜新血管生成的次要適應(yīng)癥。 |
| 國際公布 | 2006-04-13 WO2006/039252 英 |
