| 公開(公告)號 | CN101087610A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044897.7 |
| 申請日期 | 2005.12.27 |
| 專利名稱 | 芳基哌嗪衍生物及其作為5-HT1A受體配體的用途 |
| 主分類號 | A61K31/4985(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4985(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.27 EP 04106998.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施瓦茨制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·L·羅帕茨羅德里古茨;B·本哈穆薩拉馬;M·瓦爾杭多法爾康 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-27 PCT/EP2005/057175 |
| 進入國家日期 | 2007.06.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 式Ia化合物及其立體異構(gòu)體、氮氧化物、晶形、水合物、藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的溶劑化物： 其中： m為0-1的整數(shù)； R3和R4為H或為與雜環(huán)連接在一起形成5-或6-元環(huán)的亞甲基； n為1-4的整數(shù)； R1選自萘-1-基；萘-2-基；苯并二氧雜環(huán)庚烯-6-基、苯并二氧雜環(huán)己烷-4-基、苯并咪唑-4-基、二氫-2H-1，5-苯并二氧雜環(huán)己烷-5-基、7-苯并呋喃基、四氫萘基或苯基，其中苯基、四氫萘基和萘基各自任選被一個或多個選自以下的基團取代：(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)烷基、鹵素、(C2-C6)-烯基、鹵代(C1-C6)-烷基、苯基、苯基(C1-C6)-烷基、苯氧基、(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、苯基(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、羥基、氰基、硝基、氨基、羧基、磺基、氨磺�；�、磺�；被�(C1-C6)烷基氨基磺�；�(C1-C6)烷基磺�；被缓� R2選自(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C1-C4)烷氧基、鹵代(C1-C4)烷基、鹵素、羥基、氨基、氰基。 |
| 摘要 | 具有5-羥色胺1A(5-HT1A)受體亞型配體活性的新型取代的芳基哌嗪衍生物、其立體化學(xué)異構(gòu)體、其制備方法、用途以及包含它們的藥學(xué)組合物，所述組合物用于治療帕金森病、由血栓栓塞發(fā)作引起的腦損傷、craneoencephalic traumatisms、抑郁癥、偏頭痛、疼痛、精神病、焦慮癥、攻擊性疾病或尿路疾病。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/069993 英 |
