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破壞BRCA2-RAD51相互作用的組合物和方法

公開(公告)號(hào) CN101083990A  
公開(公告)日 2007.12.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580043619.X  
申請(qǐng)日期 2005.10.19  
專利名稱 破壞BRCA2-RAD51相互作用的組合物和方法  
主分類號(hào) A61K31/4725(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4725(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.10.19 US 60/620,496  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 加州大學(xué)評(píng)議會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 W·-H·李;P·-L·陳;J·朱  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-10-19 PCT/US2005/037513  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;劉 玥  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 包括藥物學(xué)上可接受的載體和根據(jù)通式1的化合物的藥物組合物, 通式1 其中R是選自烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷芳基和 的基團(tuán); 其中Y不存在或者是具有1至4個(gè)碳原子的亞烷基基團(tuán); Z選自-C(R12)=C(R13)-、-CH=N-、-N=CH-、O、S或NR14,其中R14是H、烷基、芳基、芳烷基或;; Q是N或C-R2; X選自CH2、O、S或NR14,其中R14獨(dú)立地如上所定義; R’和R1至R13獨(dú)立地選自H、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、鹵素、硝基、羥基、烷氧基、烯氧基、氰基、羧基、烷氧基羰基、羧基烷基、氨基、;被、烷基氨基、二烷基氨基、環(huán)烷基氨基、N-烷基、N-環(huán)烷基、氨基、巰基、烷硫基和鹵代烷基;前提條件是R12和R13任選地結(jié)合來形成碳環(huán)或雜環(huán);和 其中n為0至4,包括0和4,且其中*表示R或S構(gòu)型。  
摘要 所考慮的化合物破壞了BRCA2和RAD51之間的相互作用,很可能是通過結(jié)合RAD51;贐RCA2-RAD51復(fù)合物形成在DNA修復(fù)中的關(guān)鍵作用和RAD51在從G1進(jìn)入S-期中的控制作用,呈現(xiàn)了多種組合物和方法。在這些有利的用途中,所考慮的化合物可以用作化療中細(xì)胞暴露于化療藥物之前的非腫瘤細(xì)胞的保護(hù)劑和/或作為腫瘤細(xì)胞的DNA-損傷敏化劑。  
國(guó)際公布 2006-04-27 WO2006/044933 英  
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