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堿性的線性NK-2拮抗劑化合物以及包含它們的制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 梅納利尼研究所股份公司/D·法托里;M·波爾切洛尼;P·丹德烈婭;C·羅西;M·阿爾塔穆拉;C·A·馬吉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1777601A  
公開(kāi)(公告)日 2006.05.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480010992.0  
申請(qǐng)日期 2004.04.23  
專利名稱 堿性的線性NK-2拮抗劑化合物以及包含它們的制劑  
主分類號(hào) C07D409/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.24 IT FI2003A000113  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 梅納利尼研究所股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·法托里;M·波爾切洛尼;P·丹德烈婭;C·羅西;M·阿爾塔穆拉;C·A·馬吉  
地址 意大利波梅齊亞  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-04-23 PCT/EP2004/050592  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.10.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)化合物 其中: -X1是-NR6-CO-、-CO-、-NR6-CS-基團(tuán), -R1是選自吡啶、噻吩、苯、萘、聯(lián)苯基、苯基噻吩、苯并噻吩、苯并呋喃、被R7基團(tuán)取代的N-吲哚的芳基,其中,所述芳基也可被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、任選被不多于三個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基(也就是三氟甲基)、任選被不多于三個(gè)氟原子取代的C1-C6烷氧基(也就是三氟甲氧基)、-OH、-NHR7、-N(R7)2、-SR7、-CONHR7、-COR7、-COOR7、-R8COOR7、-OR8COOR7、-R8COR7、-CONHR7、-R8CONHR7、-NHCOR7、硝基的獨(dú)立基團(tuán)取代,其中,R7是氫或直鏈或支鏈C1-C6烷基,R8是直鏈或支鏈C1-C6亞烷基; -R6選自氫或直鏈或支鏈C1-C6烷基組成的組; -虛線表示可能存在的雙鍵,n和m可獨(dú)立地為0、1、2; -R9和R10獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基或可相連形成選自苯基的芳族基團(tuán); -X2選自-(CH2)p-、-(CH2)q-CO-、-(CH2)s-O-(CH2)q-、-CH=CH-、-CH=CH-CO-、CH=CH-O-(CH2)q-形成的組,其中,p可為2、3、4;q可為2、3、4;s可為1、2; -R2選自芳基-烷基或芳基組成的組,其中,芳基部分選自苯并噻吩、吲哚、吡啶、吡咯、苯并呋喃、噻吩、苯、萘、imadazole、聯(lián)苯基組成的組,可任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、任選被不多于三個(gè)氟原子取代的C1-C6烷基(也就是三氟甲基)、任選被不多于三個(gè)氟原子取代的C1-C6烷氧基(也就是三氟甲氧基)、-OH、-NHR7、-N(R7)2、-SR7、-CONHR7、-COR7、-COOR7、-R8COOR7、-OR8COOR7、-R8COR7、-CONHR7、-R8CONHR7、-NHCOR7、硝基的取代基取代,其中,R7是氫或直鏈或支鏈C1-C6烷基,R8是直鏈或支鏈C1-C6亞烷基; -R3含至少一個(gè)堿性氨基,選自具有下面通式的組: -R4-X3-R5 其中,R4選自下組: --NR6-氨基; -含一個(gè)或兩個(gè)選自N、S和O的雜原子的脂族雜環(huán),它任選被一個(gè)或兩個(gè)C1-C6烷基取代; X3可以是單鍵或選自(CH2)t-、-CO-、-O-(CH2)t-、-O-、-NH-CO-CH2-、-NH-CO-組成的組,其中,t可以是1、2、3; R5是: -選自吡咯烷、哌啶、嗎啉、四氫吡喃、1,4-二噁-8-氮雜螺[4,5]癸烷、二噁烷組成的組的脂族雜環(huán),它任選被一個(gè)或多個(gè)C1-C6烷基、羥甲基、-OH、氰甲基和C1-C6烷氧基取代; -選自-NR11R12、-OR11的基團(tuán),其中,R11、R12獨(dú)立地選自下組:氫、C1-C6烷基; -選自噻吩、吡啶、呋喃或苯基的芳基,它任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和OH基團(tuán)取代; 式(I)化合物與下列有機(jī)和無(wú)機(jī)酸形成的藥學(xué)可接受的鹽:鹽酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、丙二酸、馬來(lái)酸、富馬酸、琥珀酸、酒石酸和檸檬酸;對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體純形式的可能的光學(xué)異構(gòu)體,或所述異構(gòu)體的消旋或非消旋混合物形式;“反式”化合物,也就是具有通式(I)結(jié)構(gòu)的化合物,但其中一個(gè)或兩個(gè)酰胺鍵是反轉(zhuǎn)的。  
摘要 本發(fā)明描述了具有線性結(jié)構(gòu)和堿性性質(zhì)、用作NK-2拮抗劑的式(I)化合物;還描述了含有所述化合物的藥物組合物,和它們的制備方法。  
國(guó)際公布 2004-11-04 WO2004/094412 英  
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