| 公開(公告)號 | CN100358512C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN00814800.7 |
| 申請日期 | 2000.09.08 |
| 專利名稱 | 包含腺苷受體激動劑或拮抗劑的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/00(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K31/708(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61P39/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.9.10 IL 131864;1999.12.23 IL 133680 |
| 申請(專利權(quán))人 | 坎-菲特生物藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·菲施曼 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-09-08 PCT/IL2000/000550 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.04.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 有效量的活性成分在制備達(dá)到某一治療效果的藥物組合物的用途，所述療效包括誘導(dǎo)G-CSF分泌或生產(chǎn)，其中所說的活性成分是如下通式(IV)所示的核苷衍生物： -X1是H、C1-C10烷基、RaRbNC(＝O)-或HORc-，其中Ra和Rb可能是相同或不同的基團(tuán)，選自氫、C1-C10烷基、氨基、C1-C10鹵代烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C10BOC-氨基烷基或C3-C10環(huán)烷基，或相互連接形成一個(gè)包含2至5個(gè)碳原子的雜環(huán)，和Rc是選自C1-C10亞烷基、-NH-、C1-C10鹵代亞烷基、C1-C10氨基亞烷基、C1-C10BOC-氨基亞烷基以及C3-C10環(huán)亞烷基； -R2選自氫、鹵素、C1-C10烷基醚、氨基、酰肼基、C1-C10烷基氨基、C1-C10烷氧基、C1-C10硫代烷氧基、硫代吡啶基、C2-C10鏈烯基；C2-C10炔基、 巰基或C1-C10烷基硫基； -R5選自取代基在一個(gè)或多個(gè)位置未取代的或取代的R-和S-1-苯乙基、苯甲基、苯乙基或酰基苯氨基，所說的取代基選自G1-C10烷基、氨基、鹵素、C1-C10鹵代烷基、硝基、羥基、乙酰氨基、C1-C10烷氧基以及磺酸或它們的鹽；或R5是苯并二烷甲基、呋喃甲基、L-丙基丙氨酰氨基苯甲基、β-丙氨酰氨基-苯甲基、T-BOC-β-丙氨酰氨基-苯甲基、苯基氨基、氨基甲酰基、苯氧基或C1-C10環(huán)烷基；或R5是如下分子式的基團(tuán)： 或上面所定義的化合物的合適的鹽，如三乙胺鹽；或 R5是選自取代的或未取代的雜芳基-NRa-C(Z)-、雜芳基-C(Z)-、烷芳基-NRa-C(Z)-、烷芳基-C(Z)-、芳基-NR-C(Z)-和芳基-C(Z)-基； 其中Z為O、S或NRa，Ra的含義同上。 |
| 摘要 | 腺苷受體激動劑，尤其是與A3腺苷受體結(jié)合的激動劑，被用于誘導(dǎo)體內(nèi)G-CSF的產(chǎn)生或分泌，預(yù)防或治療藥物的毒副作用，或預(yù)防或治療白細(xì)胞減少癥，尤其是由藥物誘發(fā)的白細(xì)胞減少癥；和抑制異常細(xì)胞的生長和增殖。 |
| 國際公布 | 2001-03-22 WO2001/019360 英 |
