| 公開(公告)號 | CN1297555C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN02804254.9 |
| 申請日期 | 2002.01.30 |
| 專利名稱 | MCP-1功能的拮抗物及其使用方法 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.31 US 60/265,841 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰立克公司;株式會(huì)社三和化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 埃德加·拉博德;路易絲·魯濱遜;孟繁英;布賴恩·T·彼得森;雨果·O·維勒;史蒂文·E·阿努斯蓋外克茲;石渡義郎;橫地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松島綱治 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-01-30 PCT/US2002/003016 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.07.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 余 剛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列化學(xué)式的化合物：其中：Y為O或N-R7，Z為N，R1為氫、C1-6烷基、或苯基，R2為氫、鹵素、羥基、或-NR9R10，其中R9為氫、C1-6烷基、C1-6烷基-N(C1-2烷基)2、可選地被氨基取代的環(huán)己基或苯基(C1-6烷基)；而R10為氫、C1-6烷基或羥基-C1-6烷基；或R9和R10一起為-(CH2)4-6-，其可選地被以下基團(tuán)間斷：一個(gè)O、NH、N-苯基、N-(C1-6烷基)苯基、或N-COO-(C1-6烷基)或N-(C1-2烷基)基團(tuán)，R3為氫、C1-6烷基、-OR9、或-NR9R10，其中R9為氫、C1-6烷基、苯基(C1-6烷基)、C1-6烷基-N(C1-2烷基)2、吡咯烷基(C1-6烷基)或哌啶基(C1-6烷基)；而R10為氫或C1-6烷基；或R9和R10一起為-(CH2)4-6-，其可選地被以下基團(tuán)間斷：一個(gè)O、NH、或N-(C1-2烷基)基團(tuán)，R4和R5都為氫，R7為C1-6烷基或苯基，R13是氫、鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵化(C1-6烷基)、苯基、苯基(C1-6烷基)、噻唑基、-OR15、-C(＝O)R15、-C(＝O)OR15、或-NR15R16，其中R15為氫、-CF3、可選地被-C(＝O)OH或-C(＝O)O(C1-6烷基)取代的C1-6烷基、或苯基，而R16為氫；或R15和R16一起為-(CH2)4-6-，其可選地被以下基團(tuán)間斷：一個(gè)O、S、NH、或N-(C1-2烷基)基團(tuán)，每個(gè)R14獨(dú)立地為鹵素、C1-6烷基、鹵化(C1-6烷基)、苯基、苯基(C1-6烷基)、噻唑基、-OR17、-C(＝O)R17、-C(＝O)OR17、或-NR17R18，其中R17為氫、-CF3、C1-6烷基、或苯基，而R18為氫，或R17和R18一起為-(CH2)4-6-，其可選地被以下基團(tuán)間斷：一個(gè)O、S、NH、或N-(C1-2烷基)基團(tuán)，其中n是0至2的整數(shù)，或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學(xué)式(I)或(II)的化合物(其中Y、Z和R1-R6在此定義)、包含所述化合物的藥物組合物、所述化合物和組合物的應(yīng)用、采用所述化合物和組合物進(jìn)行治療的方法、以及制備所述化合物的工藝方法。本發(fā)明特別涉及一些新型化合物，這些新型化合物是MCP-1功能的拮抗物，可用于預(yù)防或治療慢性或急性炎癥或自體免疫疾病。本發(fā)明尤其涉及包含這些化合物的藥物組合物，以及這些化合物和組合物在預(yù)防和治療上述疾病方面的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2002-08-08 WO2002/060900 英 |
