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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥指南 > 正文:納洛酮的副作用/藥理作用/不良反應(yīng)/用法用量
    

納洛酮/Naloxone

 藥
 品
 名
 稱
納洛酮
 英
 文
 藥
 名
Naloxone
 其
 他
 名
 稱
Allylnoroxymorphone、En-15304、Nalone、Naloxone Hydrochlo-ride、Narcan、Narcon、丙烯嗎啡酮、納絡(luò)酮、烯丙羥嗎啡酮、鹽酸納洛酮、鹽酸納絡(luò)酮、金爾倫、蘇諾。
 藥
 理
 作
 用
本品為阿片受體拮抗藥,本身幾乎無(wú)藥理活性。但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類阿片受體,對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力。
(一)藥理作用:
(1)完全或部分糾正阿片類物質(zhì)的中樞抑制效應(yīng),如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。 
(2)對(duì)動(dòng)物急性乙醇中毒有促醒作用。 
(3)為純阿片受體拮抗劑,即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動(dòng)性”或嗎啡樣效應(yīng);不引起呼吸抑制、擬精神病反應(yīng)或縮瞳反應(yīng)。 
(4)未見耐藥性,也未見生理或精神依賴性。 
(5)雖然作用機(jī)理尚不完全清楚,但是,有充分證據(jù)表明是通過競(jìng)爭(zhēng)相同受體位點(diǎn)拮抗阿片類物質(zhì)效應(yīng)的。
(二)臨床藥理:
在一項(xiàng)由中華神經(jīng)外科學(xué)會(huì)和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中,全國(guó)18家大型醫(yī)院(包括神經(jīng)�?漆t(yī)院)對(duì)納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進(jìn)行了雙隨機(jī)對(duì)照臨床研究,共完成500余例,試驗(yàn)組是在基礎(chǔ)治療方案上加入本品,用藥劑量為0.3mg/kg體重/日,用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時(shí)持續(xù)滴注,連用3日后,統(tǒng)一減量為4.8mg/日,連續(xù)7日后停藥。
結(jié)果試驗(yàn)組與未加入本品而僅用基礎(chǔ)治療的安慰劑對(duì)照組比較,試驗(yàn)組死亡率為12.5%,安慰劑對(duì)照組為17.3%,兩組有顯著性差異,并且試驗(yàn)組GCS評(píng)分、GOS評(píng)分、語(yǔ)言運(yùn)動(dòng)功能和生活質(zhì)量評(píng)分均明顯優(yōu)于安慰劑組。
在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常,但無(wú)證據(jù)證明為與用藥有關(guān)。靜脈注射給藥時(shí),通常在2分鐘內(nèi)起效,當(dāng)肌內(nèi)注射或皮下注射給藥時(shí)起效稍慢作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌內(nèi)注射作用時(shí)間長(zhǎng)于靜脈注射。但是否需要反復(fù)給藥取決于所拮抗的阿片類物質(zhì)的給藥劑量、類型和途徑。非腸道給藥時(shí),在體內(nèi)快速分布,在肝臟代謝,主要生成葡糖苷酸結(jié)合物,通過尿液排出。
研究表明,成人血漿半衰期為30-81(64±12)分鐘,新生兒平均血清半衰期為3.1±0.5小時(shí)。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
本品為阿片類受體拮抗藥。 
(1)用于解除阿片類藥物復(fù)合麻醉藥術(shù)后所致的呼吸抑制,并催醒病人。 
(2)用于阿片類藥物過量。 
(3)用于急性乙醇中毒。
 禁
 忌
 癥
禁用于對(duì)本品過敏的患者。
 不
 良
 反
 應(yīng)
嗎啡樣作用突然逆轉(zhuǎn),可引起戒斷綜合征、惡心、嘔吐、血壓升高、心動(dòng)過速等,還有眩暈、嗜睡、乏力、出汗、感覺異常、視幻覺、發(fā)音困難等,多于用藥后5分鐘內(nèi)發(fā)生。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)片劑0.4mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)本品顯效快,用藥1—2分鐘后即可解除呼吸抑制作用。
(2)對(duì)阿片類藥物已耐受者,使用本品立即產(chǎn)生戒斷癥狀。
(3)成癮母親的新生兒及對(duì)本品過敏者禁用。高血壓、低血壓及心功能障礙者慎用。
(4)乙醇中毒伴嚴(yán)重惡心、嘔吐者,應(yīng)用針劑或其他常規(guī)治療。
(5)本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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