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阿維A酯/Etretinate

 藥
 品
 名
 稱
阿維A酯
 英
 文
 藥
 名
Etretinate
 其
 他
 名
 稱
Ro-10-9359、Tegason、TegiSon、Tigasan、艾吹停、苯壬四烯酯、芳香維甲酸、抗癬靈、壬四烯酯、體卡松(Tigason)、替維甲、維甲靈、依曲瑞酯、依曲替酯。
 藥
 理
 作
 用
本品為芳香性維生素A類藥物,系第二代維A酸衍生物之口服制劑,可能通過角蛋白表達正;龠M角朊細胞末端分化,還抑制趨化性,降低角質(zhì)層黏著,干擾胞質(zhì)分裂等。具有促進表皮細胞增生、分化、角質(zhì)溶解等作用。療效優(yōu)于維A酸,毒副作用小?诜3-4小時血藥濃度達高峰,24小時消失。通常Cmax為0.2-0.8mg/ml,此濃度對育齡婦女有影響。血漿蛋白結(jié)合率為60-99%,具有較高的親脂性,排除緩慢,消除半衰期為80-100日。口服后,大部分以代謝物形式經(jīng)肝膽排出,少量由腎排泄,完全排出需1-2年。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于嚴重的頑固銀屑病(牛皮癬),尤其是泛發(fā)性膿皰性銀屑病和紅皮病型銀屑病。也用于各類皮膚角化不良性疾病,如毛發(fā)紅糠疹、掌跖角化癥、重癥魚鱗病、先天性魚鱗癬、毛囊角化病等,以及泛發(fā)性扁平苔蘚、局部或全身膿皰病。
 禁
 忌
 癥
肝、腎功能不全、維生素A過量、對本品過敏、高脂血癥患者及孕婦、乳母禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
常見有口干、唇干、唇炎、皮膚干燥、皸裂、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛等。偶可出現(xiàn)可逆性脫發(fā),皮膚變薄,有時會出現(xiàn)鱗屑。也可出現(xiàn)三酰甘油濃度增高、血清轉(zhuǎn)氨酶異常、顱內(nèi)壓升高及骨骼改變等。本品有致畸作用。
 制
 劑
 規(guī)
 格
膠囊劑10mg,50mg。
 注
 意
 事
 項
(1)大劑量用藥,可發(fā)生甘油三脂升高,尤其是糖尿病肥胖癥、脂類代謝障礙者及酗酒者更易發(fā)生,此類病人慎用。
(2)本品有致畸作用,育齡婦女在用藥期間及停藥后12個月內(nèi),應(yīng)采取有效的避孕措施。育齡婦女服藥前、停藥后應(yīng)做妊娠試驗。
(3)用藥中定期檢查肝功能,如出現(xiàn)異常,應(yīng)立即進行治療或停藥。
(4)長期使用大劑量本藥進行維持治療的病人,曾經(jīng)發(fā)生過骨骼變化和良性顱內(nèi)壓升高。
(5)本品不宜與維生素A同服。
(6)與四環(huán)素同時使用,可增加顱壓。
(7)與甲氨蝶呤合用,患藥物性肝炎的危險性增加。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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