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依那普利/Enalapril

 藥
 品
 名
 稱
依那普利
 英
 文
 藥
 名
Enalapril
 其
 他
 名
 稱
Apo-Enalapril、ENAM、Innovace、Inovoril、MK-421、Vasotec、Enalapril Maleate、Mkozl、Xanef.奧貝-依那普利、苯丙脯酯、苯丁酯脯酸、苯酯丙脯酸、恩那普利、恩納普利、依拉普利、衣納普利、馬來酸依那普利、必利那、靈廣俐(Vascare)、依那林、益壓利(Cinvoril)、因弗爾(Invoril)、悅寧定(Renitec)、怡那林。
 藥
 理
 作
 用
本品為含羧基的長(zhǎng)效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。它是一種前體藥物,口服后在肝臟內(nèi)水解轉(zhuǎn)化為依那普利拉,而發(fā)揮作用,能強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ的含量,使全身血管擴(kuò)張而產(chǎn)生降壓作用。其作用約為卡托普利的3-5倍,對(duì)腎性高血壓作用特別顯著,能增加腎血流量,降低周圍血管阻力,心搏出量稍有增加,心率變化不大。
口服后約有60%被吸收,與食物同服不影響其生物利用度,蛋白結(jié)合率為50%-60%,服藥后1小時(shí)起效,4小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,維持24小時(shí)。依那普利的Tmax為1小時(shí),依那普利拉的Tmax為3-4小時(shí)。半衰期為11小時(shí)。投藥量的50%以其活性代謝產(chǎn)物從尿中排出。嚴(yán)重腎功能不全病人可出現(xiàn)藥物蓄積。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于原發(fā)性高血壓、腎性高血壓和充血性心力衰竭。
 禁
 忌
 癥
對(duì)本品過敏、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
偶有眩暈、頭痛、困倦、嗜睡、疲勞、口干、口腔粘膜過敏、食欲減退、上腹部不適、惡心、嘔吐腹瀉、心悸、胸悶、低血壓、咳嗽,皮疹、瘙癢、尿糖、GPT升高、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶及丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高、血管神經(jīng)性水腫等,必要時(shí)減量,如出現(xiàn)白細(xì)胞減少,需停藥。本品不含巰基,因而味覺障礙罕見。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(馬來酸鹽)片劑2.5mg,5mg,10mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)嚴(yán)重肝、腎功能不全、孕婦、乳母、小兒慎用。
(2)為防血壓急劇下降,應(yīng)從小劑量開始。血壓正常的充血性心力衰竭患者用藥后出現(xiàn)低血壓,應(yīng)減量或停藥。
(3)與潴鉀類利尿劑、鉀鹽和含鉀藥物合用可引起高血鉀癥,應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀。
(4)與交感神經(jīng)阻斷藥和神經(jīng)節(jié)阻滯藥合用應(yīng)謹(jǐn)慎。
(5)β受體阻滯劑能增強(qiáng)本品降壓作用。
(6)定期檢查白細(xì)胞和腎功能。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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