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藥 品 名 稱 | 地西泮 |
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英 文 藥 名 | Diazepam |
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其 他 名 稱 | Apaurin、Diapam、Stasolid、Stasolin、Valium、安定、苯甲二氮卓、見里恩、谷維安。 |
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藥 理 作 用 | 本品為苯二氮卓類藥物，為中樞抑制劑，具有良好的抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和肌肉松弛作用。其安定、肌肉松弛及抗驚厥作用比氯氮卓強(qiáng)，并能間接擴(kuò)張小動(dòng)脈、靜脈，使周圍血管阻力降低，冠狀動(dòng)脈血流量增加，左心室舒張末壓下降，氧耗量減少。本類藥物的作用部位及機(jī)制尚未完全闡明，可加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，與GABA苯二氮蕈受體相互作用下，增強(qiáng)GABA與GABA受體的結(jié)合力，使C1-通道開放增多，產(chǎn)生超極化，引起中樞神經(jīng)各個(gè)部位突觸前和突觸后電位的抑制，減少中樞內(nèi)某些重要神經(jīng)元放電，而導(dǎo)致鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、抗驚厥及中樞性松弛等藥理作用。與巴比妥類催眠藥比較，本品具有治療指數(shù)高，對(duì)呼吸影響小，對(duì)快波睡眠幾無影響，對(duì)肝藥酶無影響，大劑量亦不引起麻醉等特點(diǎn)。本品口服吸收迅速完全，約1小時(shí)(0.5-2小時(shí))血藥濃度達(dá)峰值，兒童出現(xiàn)較早，老年人則出現(xiàn)較遲。直腸給藥10-30分鐘后達(dá)血藥峰濃度。肌注吸收慢而不規(guī)則。靜脈注射后迅速透過血腦屏障進(jìn)入腦組織而生效，隨后再分布至脂肪組織內(nèi)，血藥濃度迅速下降。本品半衰期為20-50小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率98％。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，故連續(xù)應(yīng)用可產(chǎn)生蓄積作用。本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要由腎臟排泄，亦可從乳汁排泄。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于治療焦慮癥和鎮(zhèn)靜催眠以及急性心肌梗死伴左心衰竭、室性心律不齊，還用于抗癲癇(與其他抗癲癇藥合用可防止癲癇大、小發(fā)作)和抗驚厥(破傷風(fēng))，也用于麻醉前給藥以減少焦慮和緊張，緩解局部肌肉痙攣，還用于恐懼癥、緊張性頭痛及老年性震顫和特發(fā)性震顫。 |
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禁 忌 癥 |
(1)有青光眼(閉角型)及重癥肌無力患者禁用。 (2)分娩時(shí)不宜使用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)常見有嗜睡、頭昏、乏力，老年常見便秘。 (2)大劑量可見共濟(jì)失調(diào)、震顫、尿潴留。罕見皮疹、白細(xì)胞減少。 (3)個(gè)別病人可出現(xiàn)興奮、多浯、睡眠障礙甚至幻覺，但停藥后癥狀很快消失。 (4)久用驟然停用可致癲癇樣發(fā)作。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑2.5mg，5mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)長期應(yīng)用本品可致依賴性和成癮性。可發(fā)生撤藥癥狀。 (2)年老體弱患者應(yīng)減量慎用，嬰兒、肝功能減退者慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。 (3)突然停藥可出現(xiàn)驚厥、震顫等。 (4)靜脈注射易發(fā)生靜脈血栓或靜脈炎，注射過快可引起心血管和呼吸抑制，甚至死亡。注射后3小時(shí)內(nèi)宜靜臥。靜注速度宜慢，并注意呼吸情況。 (5)服藥期間禁止飲酒。 (6)吩噻嗪類，單胺氧化酶抑制劑、其他抗抑郁劑、抗驚厥劑、麻醉劑、酒精等可加強(qiáng)本品作用。應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑或吩噻嗪類藥物同用。 (7)與苯妥英鈉合用減慢苯妥英鈉的代謝。 (8)與利福平合用可使本品排泄加速。戒酒硫可抑制本品的代謝。 (9)治療破傷風(fēng)時(shí)劑量可增加，成人不超過一日0.6g。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
