| 公開(公告)號 | CN1447699A |
| 公開(公告)日 | 2003.10.08 |
| 申請(專利)號 | CN01814238.9 |
| 申請日期 | 2001.08.02 |
| 專利名稱 | 有整聯(lián)蛋白抑制劑性質(zhì)的肽和肽模擬結(jié)合物 |
| 主分類號 | A61K47/48 |
| 分類號 | A61K47/48;A61F2/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.17 DE 10040105.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·邁爾;B·尼斯;M·達爾 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP01/08932 2001.8.2 |
| 進入國家日期 | 2003.02.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其鹽B-Q-X1 I式中B是一種生物活性的細胞粘附介導分子，Q不存在或者是一種有機間隔分子，和X1是一種錨固分子，選自基團-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2 (i)-Lys-[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2 (ii)或-Lys-(Lys[-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2)2 (iii)，且n在每種情況下都彼此獨立地是0、1、2或3，其中，基團B的一個游離氨基和間隔分子Q或錨固分子X1的一個游離羧基，或者基團Q的一個游離氨基和基團X1的一個游離羧基彼此像肽一樣連接。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)B-Q-X1化合物，其中B是一種生物活性的細胞粘附介導分子，Q不存在或者是一種無機間隔分子，且X1是一種錨固分子，選自基團-Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2(i)、-Lys-[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2(ii)或-Lys-(Lys[Lys-(CO-CH2-(CH2)n-PO3H2)2]2)2(iii)，n獨立地代表0、1、2或3，其中，基團B的游離氨基以肽形式連接到間隔分子Q的游離羧基或錨固分子X1的游離羧基上，或者基團Q的游離氨基以肽形式連接到基團X1的游離羧基上。本發(fā)明也涉及其鹽。本發(fā)明化合物可以作為整聯(lián)蛋白抑制劑用于治療植入物引起的疾病、缺陷、炎癥，和溶骨性疾病例如骨質(zhì)疏松癥、血栓形成、心肌梗塞形成和動脈硬化，以及加速和增強植入物或整合到生物相容性表面組織中的過程。 |
| 國際公布 | WO02/13872 德 2002.2.21 |
