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聚亞烷基聚合物及其用途

公開(公告)號(hào) CN1630530A  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03805797.2  
申請(qǐng)日期 2003.01.17  
專利名稱 聚亞烷基聚合物及其用途  
主分類號(hào) A61K38/31  
分類號(hào) A61K38/31;A61K39/29;A61K47/30;A61K51/06;C08G65/32;C08L71/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.1.18 US 60/349,917  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 比奧根艾迪克MA公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 林克忠;R·布萊克·佩平斯基;陳玲玲;唐娜·M·赫斯;愛德華·Y·林;拉塞爾·C·彼得;達(dá)倫·P·貝克  
地址 美國(guó)馬薩諸塞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/001559 2003.1.17  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 封新琴;巫肖南  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種活化的具有式I結(jié)構(gòu)的聚亞烷基二醇聚合物:式I其中P是聚亞烷基二醇聚合物;X和Y獨(dú)立地是O、S、CO、CO2、COS、SO、SO2、CONR′、SO2NR′或NR′;Q是C3-C8的飽和或不飽和的環(huán)烷基或環(huán)雜烷基(包括稠合雙環(huán)和橋連雙環(huán)的環(huán)結(jié)構(gòu)),取代或未取代的芳基或雜芳基,或者是取代或未取代的烷芳基,其中烷基是C1-C20的飽和或不飽和的烷基或雜烷芳基,其中取代基選自鹵素、羥基、羰基、羧酸酯、酯、甲;、酰基、硫代羰基、硫代酸酯、硫代乙酸酯、硫代甲酸酯、烷基、磷;、膦酸酯、亞膦酸酯、基、酰胺基、脒、亞胺、氰基、硝基、疊氮基、巰基、硫酸酯、亞磺酰氨基、磺;㈦s環(huán)基、芳烷基、芳香族部分、雜芳香族部分、亞氨基、氨磺酰、磺酸酯、甲硅烷基、醚和烷硫基;每個(gè)R′、Z和Z′獨(dú)立地是氫,直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的C1-C20烷基或雜烷基,C3-C8的飽和或不飽和環(huán)烷基或環(huán)雜烷基,取代或未取代的芳基或雜芳基,或者是取代或未取代的烷芳基,其中烷基是C1-C20的飽和或不飽和的烷基或雜烷芳基,其中取代基選自鹵素、羥基、羰基、羧酸酯、酯、甲酰基、酰基、硫代羰基、硫代酸酯、硫代乙酸酯、硫代甲酸酯、烷氧基、磷;、膦酸酯、亞膦酸酯、氨基、酰胺基、脒、亞胺、氰基、硝基、疊氮基、巰基、硫酸酯、磺酸酯、氨磺酰、亞磺酰氨基、磺;、雜環(huán)基、芳烷基、芳香族部分、雜芳香族部分、亞氨基、氨磺酰、磺酸酯、甲硅烷基、醚和烷硫基;R是適合在式I的化合物和生物活性化合物或其前體之間形成鍵的部分;m是0或1;每個(gè)n獨(dú)立地是0或1-5的整數(shù);和p是1、2或3。  
摘要 生物活性化合物與具有一個(gè)與化合物共價(jià)連接的部分的活化聚亞烷基二醇共軛作用,獲得生物活性化合物的生物學(xué)活性和毒性減少。含聚亞烷基二醇共軛物和載體的藥物組合物,通過(guò)給予患者具有聚亞烷基二醇共軛物的組合物,治療疾病的方法。  
國(guó)際公布 WO2003/061577 英 2003.7.31  
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