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具有抗病毒活性的氨基糖苷類化合物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1197869C  
公開(kāi)(公告)日 2005.04.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02153987.1  
申請(qǐng)日期 2002.12.09  
專利名稱 具有抗病毒活性的基糖苷類化合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07H3/06  
分類號(hào) C07H3/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 楊銘;王敏;徐志棟;肖蘇龍  
地址 100083 北京市海淀區(qū)學(xué)院路38號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物以及這些化合物所形成的在藥學(xué)上可接受的酸的鹽式(I)R1、R2代表COR3,R3代表胍基烴基、氨基烴基和氨基胍基烴基的一種,R1、R2代表的基團(tuán)可以相同也可以不同——“烴基”被定義為C1-C6的直鏈或支鏈的烷烴或烯烴——“胍基烴基”定義為烴基基團(tuán)的末端或中間碳上含有胍基,胍基的數(shù)量可以是1-3個(gè),這里烴基的含義如前面所定義——“氨基烴基”定義為烴基基團(tuán)的末端或中間碳上連有氨基,連有氨基的數(shù)量可以是1-3個(gè),所連接氨基上的氫可以任意被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烴基;這里烴基的含義如前面所定義——“氨基胍基烴基”定義為烴基基團(tuán)的末端或中間碳上同時(shí)連有氨基和胍基,氨基和胍基不同時(shí)連接在同一碳上,氨基和胍基的數(shù)量可分別為1-3,所連接氨基上的氫可以任意被一個(gè)或兩個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烴基;這里烴基的含義如前面所定義。  
摘要 采用化學(xué)合成的方法得到的式(I)的化合物:其中:R1、R2代表(C(=NH)NH2)或COR3,R3代表胍基烴基、氨基烴基和氨基胍基烴基等的一種或幾種基團(tuán),R1、R2代表的基團(tuán)可以相同也可以不同,以及這些化合物所形成的在藥學(xué)上可接受的酸鹽,這些酸包括鹽酸、硫酸、氫溴酸、磷酸、碳酸等無(wú)機(jī)酸和甲酸、乙酸、檸檬酸、乳酸、富馬酸、石酸以及葡萄糖酸等有機(jī)酸等。這些化合物對(duì)HIV病毒具有優(yōu)良的抑制及治療效果,并且具有低的毒副作用!  
國(guó)際公布  
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