公開(公告)號
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CN1220702C
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(專利)號
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CN03149858.2
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申請日期
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2003.07.30
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專利名稱
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促胰島素分泌肽及其用途
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主分類號
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C07K14/435
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分類號
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C07K14/435;C07K14/00;A61K38/16;A61K9/00;A61P3/10;A61P3/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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北京中科亞光生物科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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袁有榮;王劼;宋加賓
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地址
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100085 北京市海淀區(qū)上地信息路26號中關(guān)村創(chuàng)業(yè)大廈906室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京申翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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鄧定機
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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一種促胰島素分泌肽,其特征在于,其氨基酸序列為:NH2-HisAA1AA2GlyThrPheThrSerAspAA3SerAA4AA5MetGluGluGluAlaValArgLeuPheIleGluTrpLeuLysAsnGlyGlyProSerSerGlyAlaProProProSer-COOH,其中:AA1是選自D-丙氨酸、絲氨酸、β-丙氨酸、甘氨酸中的任一種,AA2是選自谷氨酸、谷氨酰胺、天門冬氨酸中的任一種;AA3是選自纈氨酸、亮氨酸和異亮氨酸中的任一種;AA4是賴氨酸或精氨酸;AA5是酪氨酸或苯丙氨酸。
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摘要
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本發(fā)明提供一類促胰島素分泌肽,其特征在于,其氨基酸序列為:NH2-His AA1 AA2 Gly Thr Phe Thr Ser Asp AA3 Ser AA4 AA5 MetGlu Glu Glu Ala Val Arg Leu Phe Ile Glu Trp Leu Lys Asn Gly Gly ProSer Ser Gly Ala Pro Pro Pro Ser-COOH,其中AA1:中性或疏水性氨基酸;AA2:側(cè)鏈帶有負電荷的酸性氨基酸;AA3:疏水性氨基酸;AA4:側(cè)鏈帶正電荷的堿性氨基酸;AA5:側(cè)鏈帶有苯環(huán)的氨基酸。本發(fā)明的促胰島素分泌肽具有高于先有技術(shù)的伸展蛋白(EX-4)的促胰島素分泌活性和穩(wěn)定性,尤其是其穩(wěn)定性遠高于先有技術(shù)的胰高血糖類似肽(GLP-1)。本發(fā)明的促胰島素分泌肽可以在提高藥物有效性的同時,降低給藥劑量并因此可降低毒副作用。因此可用于制備治療糖尿病及肥胖癥的藥物制劑。
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國際公布
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