公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1230441C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.12.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01810941.1
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申請(qǐng)日期
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2001.04.06
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專利名稱
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結(jié)合整聯(lián)蛋白的肽衍生物
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主分類號(hào)
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C07K1/06
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分類號(hào)
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C07K1/06;A61K38/08;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.4.12 GB 0009042.3;2000.10.12 GB 0025070.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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安盛藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·庫(kù)斯伯特森;B·因德雷沃爾
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地址
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挪威奧斯陸
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-04-06 PCT/NO2001/000146
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.12.09
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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楊九昌
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國(guó)省代碼
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挪威;NO
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主權(quán)項(xiàng)
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一種對(duì)整聯(lián)蛋白受體具有親和力的通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其中G代表甘氨酸,D代表精氨酸,R1代表-(CH2)n-或-(CH2)n-C6H4-,其中n代表正整數(shù)1-10,h代表正整數(shù)1或2,X1代表一個(gè)鍵或1-5個(gè)氨基酸殘基,其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地用適于改進(jìn)所述化合物的藥代動(dòng)力學(xué)或血液清除速率的功能側(cè)鏈衍化,并且其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地通過(guò)i)接頭L部分或ii)螯合劑或iii)與螯合劑連接的接頭L部分結(jié)合適于體內(nèi)成象的信息基團(tuán)R部分,X2和X4獨(dú)立代表能夠形成二硫鍵的氨基酸殘基,X3代表精氨酸、N-甲基精氨酸或精氨酸模擬物,X5代表疏水氨基酸或其衍生物,X6代表含巰基的氨基酸殘基,k代表正整數(shù)1-10,X7代表接頭L部分或1-10個(gè)氨基酸殘基,可選地為接頭L部分的一部分,其中每個(gè)氨基酸殘基都獨(dú)立可選地用適于改進(jìn)所述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)或血液清除速率的功能側(cè)鏈衍化,并且其中每個(gè)氨基酸殘基都可選地通過(guò)i)接頭L部分或ii)螯合劑或iii)與螯合劑連接的接頭L部分結(jié)合適于體內(nèi)成象的信息基團(tuán)部分,或者X7不存在,X8代表信息基團(tuán)R部分,或者為-NH2,或者不存在。
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摘要
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本發(fā)明涉及用作診斷成象劑或治療劑的新肽基化合物,其中所述所述藥物包含結(jié)合整聯(lián)蛋白受體相關(guān)性受體的靶向載體。
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國(guó)際公布
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2001-10-18 WO2001/077145 英
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