| 公開(公告)號 | CN1901931A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039708.2 |
| 申請日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | HIV gp41 HR2-來源的合成肽,及其在抑制人類免疫缺陷性病毒傳遞的治療中的用途 |
| 主分類號 | A61K38/16(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/16(2006.01)I;C07H19/00(2006.01)I;C07H21/04(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.7 US 60/534,810 |
| 申請(專利權(quán))人 | 特里梅里斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 瑪麗·K·德爾麥迪可;約翰·德懷爾 |
| 地址 | 美國北卡羅來州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-21 PCT/US2004/042918 |
| 進入國家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國商標專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 萬學(xué)堂 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種包括來源于SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3或SEQ ID NO：4中一個或多個基本序列的氨基酸序列的合成肽；其中該合成肽與所述的基本序列相比另外具有多個氨基酸取代；其中該氨基酸取代包括一個或多個螺旋促進氨基酸，和為了與該合成肽氨基酸序列中帶相反電荷的氨基酸形成離子對而被引入的多個帶電氨基酸；并且其中該合成肽與該基本序列相比表現(xiàn)改善的生物活性；其中所述改善的生物活性包括(a)針對抗基本序列的HIV毒株的抗病毒活性增加，和(b)改善的藥物代謝動力學(xué)特性中的一種或多種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供以HIV gp41 HR2的天然序列為基礎(chǔ)的合成肽，除了該合成肽具有多個氨基酸替換外，其包括(a)螺旋促進氨基酸，或(b)螺旋促進氨基酸和為了在該合成肽中形成離子對而被引入的帶電氨基酸的組合；其中該合成肽與具有無多個氨基酸取代的氨基酸序列的肽相比表現(xiàn)意料不到的、改善的生物活性。本發(fā)明也提供編碼該合成肽的多核苷酸，以及利用這些合成肽抑制HIV傳遞至靶細胞或作為抑制該傳遞的組合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-28 WO2005/067960 英 |
