| 公開(公告)號 | CN1837231A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN200510136279.7 |
| 申請日期 | 2000.03.23 |
| 專利名稱 | 免疫調(diào)節(jié)性類固醇，特別是16α-溴表雄酮的半水合物 |
| 主分類號 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J1/00(2006.01)I;C07J3/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00805366.9 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.23 US 60/126,056;1999.6.16 US 60/140,028;1999.10.8 US 09/414,905;1999.11.8 US 60/164,048 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍利斯-伊登醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 克拉倫斯·納撒尼爾·阿勒姆;詹姆斯·馬丁·弗林克;路易斯·丹尼爾·多斯安若斯·德卡瓦略;威廉·赫吉;帕特里克·T·普倫德加斯特;克里斯托弗·L·雷丁;克魯帕卡·保羅·撒迪孔達;拉塞爾·尼爾·弗農(nóng) |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 林 潮;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物在治療或預防患者的先天免疫抑制疾病中的應用，所述患者選自人或非人類的靈長類，由此人或非人類的靈長類的循環(huán)中的嗜中性粒細胞的數(shù)量增加，其中所述化合物具有如下結(jié)構(gòu)式， 或 其中，所示虛線為可選的雙鍵，并且如果存在的話，在α-構(gòu)型中的氫原子在5-位上； R1為-H、-ORPR、-SRPR、酯、硫酯、磷酸酯、膦酸酯、硫代磷酸酯、次膦酸酯、醚、硫醚、碳酸酯或硫縮醛； R2為-ORPR、＝O、-SRPR、＝S、-CN、＝NOH、＝NOC(O)CH3、酯、硫酯、醚、硫醚、酰基、硫代�；⑻妓狨�、硫縮醛、選擇性取代的烷基、選擇性取代的鏈烯基或選擇性取代的炔基； R3為-H、-ORPR、＝O、-SRPR、＝S、-N(RPR)2、-N3、-CN、-NO2、-F、-Cl、-Br、-I、酯、硫酯、硫縮醛、醚、硫醚、氨基甲酸酯、選擇性取代的烷基、選擇性取代的鏈烯基或選擇性取代的炔基； 在β-構(gòu)型中的R4為-ORPR、-SRPR、-N(RPR)2、酯、硫酯、磷酸酯、膦酸酯、硫代磷酸酯、次膦酸酯、硫酸酯、醚、硫醚、碳酸酯、氨基甲酸酯、硫縮醛或聚合物； 在α-構(gòu)型中的R4為-H、選擇性取代的烷基、選擇性取代的鏈烯基或選擇性取代的炔基； R6為-H、選擇性取代的烷基、選擇性取代的鏈烯基或選擇性取代的炔基； R9為-CHR10-，其中R10為-H、-ORPR、＝O、-SRPR、＝S、鹵素、酯、醚、膦酸酯、碳酸酯、硫縮醛、硫醚、選擇性取代的烷基、選擇性取代的鏈烯基或選擇性取代的炔基；以及 RPR獨立為-H或獨立選定的保護基， 其中所述應用包括向人給藥1-10mg/kg/天，或向非人類的靈長類給藥約4-40mg/kg/天。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供含有通式1類固醇即16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮半水合物以及一種或多種賦形劑的組合物，通常該組合物的含水量低于約3％。該組合物對于制備改進的藥物制劑是有用的。本發(fā)明也提供一種間歇式給藥類固醇化合物如16α-溴-3β-羥基-5α-雄烷-17-酮的類似物的方法，以及用于這種給藥方案的組合物。本發(fā)明還提供使用某些類固醇以及類固醇類似物抑制病原體(病毒)復制、改善與免疫失調(diào)有關(guān)的癥狀并調(diào)節(jié)患者的免疫反應的組合物和方法。本發(fā)明也提供制備以及使用免疫調(diào)節(jié)組合物和制劑的方法。 |
| 國際公布 |
