| 公開(公告)號 | CN1617859A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN02827624.8 |
| 申請日期 | 2002.11.27 |
| 專利名稱 | 5-硫烷基-4H-1,2,4-三唑衍生物及其作為藥物的應用 |
| 主分類號 | C07D249/12 |
| 分類號 | C07D249/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D405/04;C07D417/04;C07D409/04;C07D403/04;C07D401/04;A61K31/4196;A61P35/00;A61P5/00;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.28 FR 01/15342;2002.6.21 FR 02/07697 |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學研究和應用咨詢公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M-O·加爾塞拉孔圖爾;A·西杜;P·魯貝爾;C·蒂瑞奧 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2002/004055 2002.11.27 |
| 進入國家日期 | 2004.07.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隨曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 下述通式化合物：該化合物呈外消旋形式、對映異構(gòu)體形式或這些形式的組合，其中：R1、R2或R3基團中的一個代表式-(CH2)n-[Q]p-(CH2)m-NXY或-(CH2)n-W的基團，其中：W代表含有至少一個氮原子的雜環(huán)烷基；Q代表-O-、-S-、-C(O)-NH-、-C(Zq)(Zq’)-、芳基或(C3-C7)環(huán)烷基；Zq和Zq’獨立地代表氫原子、任選地被芳基取代的芳基、(C3-C7)環(huán)烷基-烷基、芳烷基、-C(O)O-R或-C(O)-NH-R′；R代表(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基，這些芳基和芳烷基任選地被一個或多個選自(C1-C6)烷氧基、羥基、鹵素、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；R′代表(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳基-烷基，這些芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基-烷基任選地被一個或多個選自(C1-C6)烷氧基、羥基、鹵素、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；X和Y獨立地代表氫原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-羰基或雜芳基-烷基，或X和Y與它們連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán)烷基，它任選地被(C1-C6)烷基取代；p代表0或1；且n和m獨立地代表0-6中的一個整數(shù)；并且兩個其它基團獨立地代表式-(CH2)n′[Q′]p′[C(X′)(Y′)]m′Z′的基團，其中：Q’代表-O-、-S-、-C(O)-、-NH-、-CH＝CH-或-C≡C-；X′、Y’和Z’獨立地代表氫原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-羰基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基，或下式的基團：r＝1、2或3這些(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選地被一個或多個選自-(CH2)q′-X″-Y″、羥基、鹵素、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；X”代表-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)-O-、-SO2-或一個共價鍵；Y”代表任選地被一個或多個相同或不同鹵素基團取代的(C1-C6)烷基；或芳基或雜芳基，它們?nèi)芜x地被一個或多個選自(C1-C6)烷氧基、羥基、鹵素、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；p’代表0或1，n′、m′和q′獨立地代表0-6中的一個整數(shù)；下述化合物除外，其中：i)R1代表(CH2)2-W，W代表嗎啉基或哌嗪基，R2代表苯基、m-氯苯基或4-哌啶基，且R3代表氫原子；ii)R1代表(CH2)2-W，W代表吡咯烷基，R2代表p-氯苯基，且R3代表氫原子；或它們與藥學上可接受的無機或有機酸的加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新5-硫烷基-4-1，2，4-三唑衍生物，其中R1、R2和R3代表不同的基團，本發(fā)明還涉及采用平行的液相合成方法制備這些化合物的方法。這些化合物對生長激素的某些受體亞型具有良好的親合性，因此，可以用于治療涉及一種或多種生長激素受體的病變或疾病。本發(fā)明還涉及含有所述化合物的藥物組合物，以及它們在制備藥物中的應用。 |
| 國際公布 | WO2003/045926 法 2003.6.5 |
