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一種光學(xué)純反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘的制備方法

公開(公告)號(hào) CN1623976A  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200310109060.9  
申請(qǐng)日期 2003.12.04  
專利名稱 一種光學(xué)純反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘的制備方法  
主分類號(hào) C07C211/57  
分類號(hào) C07C211/57;C07C209/18;C07C209/88  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 施峰;施一峰;董徑超;馬汝建;李革  
地址 200131上海市外高橋保稅區(qū)愛都路253號(hào)4號(hào)樓A部位  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 張勁風(fēng)  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種光學(xué)純反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘的制備方法,以2,3-二羥基-1,2,3,4-四氫化萘為原料,制得甲磺酸酯,用疊氮化鈉和甲磺酸酯反應(yīng)生成2,3-二疊氮化物,再經(jīng)Pd-C加氫還原即得產(chǎn)物消旋的反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘,其特征是:以手性取代石酸及其酯取代衍生物作手性拆分劑,以水,或水與醇的溶液作溶劑,在加熱情況下將制備好的消旋體反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘與手性取代酒石酸作用,形成對(duì)映體鹽,然后,根據(jù)其對(duì)映體鹽溶解度的不同進(jìn)行拆分,分離并制備了光學(xué)純反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘,即R,R構(gòu)型和S,S構(gòu)型的反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及一種手性化合物的合成和拆分方法,特別涉及一種具有光學(xué)活性的反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘的制備方法。避免使用昂貴的起始原料及合成工藝的長(zhǎng),收率低和成本過高等問題;以手性取代酒石酸及其酯取代衍生物作手性拆分劑,以水,或水與醇的溶液作溶劑,在加熱情況下將制備好的消旋體反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘與手性取代酒石酸作用,形成對(duì)映體鹽。然后,根據(jù)其對(duì)映體鹽溶解度的不同進(jìn)行拆分,分離并制備了兩種構(gòu)型(R,R構(gòu)型)和(S,S構(gòu)型)的反式2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘化合物,一次拆分手性e.e.值可達(dá)97%以上,收率達(dá)70%。主要用于制備具有光學(xué)活性的反式-(S,S)-2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘及反式-(R,R)-2,3-二胺-1,2,3,4-四氫化萘的藥物中間體及小分子創(chuàng)新藥物研發(fā)的模板化合物。  
國(guó)際公布  
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