| 公開(公告)號 | CN1629164A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN200310121808.7 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 具有手性的藥物中間體及其合成方法和用途 |
| 主分類號 | C07D493/04 |
| 分類號 | C07D493/04;A61K31/357;A61P9/12;//(C07D493/04,311∶00,317∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院理化技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王乃興;于安光 |
| 地址 | 100101北京市朝陽區(qū)大屯路甲3號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 李柏 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種具有手性的藥物中間體，其特征是：所述的藥物中間體(2R)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二雜氧環(huán)戊基]-6-氟苯并二氫吡喃-4-酮的結(jié)構(gòu)為：其中：R表示手性中心的構(gòu)型；所述的藥物中間體(2S)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二雜氧環(huán)戊基]-6-氟苯并二氫吡喃-4-酮的結(jié)構(gòu)為：其中：S、R表示手性中心的構(gòu)型。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，特別涉及具有手性的藥物中間體及其合成方法和用途。將2-乙�；�-4-氟苯酚溶于溶劑中，加入D-丙酮縮甘油醛，加入催化劑仲胺，攪拌，反應(yīng)溫度控制在20～60℃，用分水器分水，酸化中和仲胺，用萃取溶劑萃取水相，萃取液與有機相合并，水洗干燥，旋蒸除去溶劑，重結(jié)晶，得到(2R)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二雜氧環(huán)戊基]-6-氟苯并二氫吡喃-4-酮，和(2S)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二雜氧環(huán)戊基]-6-氟苯并二氫吡喃-4-酮固體，其在制備治療高血壓藥物中應(yīng)用。本發(fā)明的方法簡便易行，合成過程中反應(yīng)條件溫和，縮合、合環(huán)、一步反應(yīng)完成，總收率30％。 |
| 國際公布 |
